Hongotoksyna
Hongotoksyna (HgTX) jest toksyną kanału jonowego , która blokuje kanały K + typu Shaker (K v 1) . Toksyna pochodzi z jadu Centruroides limbatus , skorpiona z Ameryki Środkowej , który występuje w Kostaryce , Hondurasie i Panamie .
Chemia
Hongotoksyna należy do nadrodziny toksyn krótkiego skorpiona. Rodzina inhibitorów kanałów potasowych. Podrodzina alfa-KTx 2.
Znanych jest pięć podtypów peptydu hongotoksyny. HgTX 1 ma długość 39 aminokwasów i wykazuje ogólną homologię sekwencji aminokwasowej wynoszącą 89% z margatoksyną (MgTX).
Cel
Docelowymi hongotoksynami (HgTX) są kanały K + typu wytrząsarki (K v 1) .
HgTX 1 wykazuje wysokie powinowactwo z kanałami potasowymi bramkowanymi napięciem Kv 1,1, Kv 1,2, Kv 1,3, ale znacznie niższe powinowactwo z Kv 1,6 ( patrz tabela 1 i 2).
HgTX2 , HgTX3 , HgTX4 i HgTX5 są silnymi selektywnymi inhibitorami kanałów potasowych bramkowanych napięciem Kv1 ( na zasadzie podobieństwa ).
| Tabela 1 | IC50 _ | |||
|---|---|---|---|---|
| K v 1.1 | K v 1.2 | K v 1.3 | K v 1.6 | |
| HgTX 1 | 31 | 170 | 86 | 6000 |
| MgTx | 144 | 675 | 230 | ND |
ND, nie określono. Wszystkie pomiary w pM
| Tabela 2 | K i | |||
|---|---|---|---|---|
| K v 1.1 | K v 1.2 | K v 1.3 | K v 1.6 | |
| HgTX 1 | 0,08 | 0,09 | 0,24 | 8.7 |
| MgTx | 0,52 | 0,21 | 0,31 | 9.4 |
Wszystkie pomiary w pM
Sposób działania
Sposób działania nie jest jeszcze znany. [ potrzebne źródło ]
Linki zewnętrzne
- Pragl B, Koschak A, Trieb M i in. (2002). „Synteza, charakterystyka i zastosowanie analogów hongotoksyny (1) znakowanych barwnikiem cy-dye i alexa-barwnikiem. Pierwsze sondy fluorescencyjne o wysokim powinowactwie do bramkowanych napięciem kanałów K +”. Chemia biokoniugatów . 13 (3): 416–25. doi : 10.1021/bc015543s . PMID 12009929 .