Miejscowy fluorek
Fluorki do stosowania miejscowego to leki zawierające fluor, wskazane w profilaktyce i leczeniu próchnicy zębów , szczególnie w uzębieniu mlecznym dzieci. Właściwości chroniące zęby miejscowego stosowania fluoru można przypisać wielu mechanizmom działania, w tym promowaniu remineralizacji odwapnienia szkliwa, zahamowanie próchnicotwórczego metabolizmu mikroorganizmów w płytce nazębnej oraz zwiększenie odporności zębów na rozpuszczanie kwasów. Fluorek do stosowania miejscowego jest dostępny w różnych postaciach dawkowania, na przykład pasta do zębów, płyny do płukania ust, lakier i roztwór diaminy srebra. Te postacie dawkowania mają różne mechanizmy wchłaniania i składają się z różnych składników aktywnych. Typowe składniki aktywne obejmują fluorek sodu, fluorek cynawy, diaminofluorek srebra. Te składniki odpowiadają za różne profile farmakokinetyczne, a tym samym mają różne reżimy dawkowania i efekty terapeutyczne. Mniejszość osób może doświadczyć pewnych działań niepożądanych, w tym podrażnienia skóry, nadwrażliwości , neurotoksyczność i fluoroza zębów . W ciężkich przypadkach przedawkowanie fluoru może prowadzić do ostrej toksyczności. Chociaż miejscowy fluor jest skuteczny w zapobieganiu próchnicy zębów, należy go stosować ostrożnie w określonych sytuacjach, aby uniknąć niepożądanych skutków ubocznych.
Zastosowania medyczne
Miejscowe preparaty fluorkowe są skutecznymi środkami zapobiegania i zatrzymywania postępu próchnicy zębów, zwłaszcza próchnicy wczesnego dzieciństwa (ECC). Domowe produkty, takie jak pasta do zębów i płyn do płukania jamy ustnej, mogą być stosowane na co dzień w domu, a terapia roztworem diaminy srebra może być prowadzona przez specjalistów w klinikach dentystycznych.
Mechanizm akcji
Miejscowe stosowanie fluoru zapobiega wczesnej próchnicy zębów przede wszystkim na trzy sposoby: wspomaga remineralizację odwapnionego szkliwa, hamuje próchnicotwórcze procesy drobnoustrojów w płytce nazębnej oraz zwiększa odporność zębów na rozkład kwasów.
Promocja remineralizacji odwapnionego szkliwa
Fluor ma dużą tendencję do reagowania z hydroksyapatytem wapnia Ca10(PO4)6(OH)2 w szkliwie zębów ze względu na duże powinowactwo do metali. Następnie zastępuje grupę wodorotlenkową w hydroksyapatycie, wytrącając fluoroapatyt wapnia Ca5(PO4)3)F. Te wytrącające się fluoroapatyty wychwytują nadmiar fosforanów i wapnia w ślinie, tworząc przesycony roztwór do remineralizacji.
Hamowanie próchnicotwórczych procesów mikrobiologicznych w płytce nazębnej
Stosowany miejscowo fluor służy również jako środek przeciwdrobnoustrojowy w celu zmniejszenia demineralizacji poprzez hamowanie wzrostu mikroorganizmów powodujących wyrzynanie się zębów w płytce nazębnej. Jony fluorkowe łatwo łączą się z kationami wodoru, tworząc fluorowodór. Fluorowodór następnie zakwasza cytoplazmę bakteryjną , inaktywując niezbędne enzymy metabolizmu bakteryjnego, w tym enolazę i trifosfatazę adenozynową uwalniającą protony .
Ponieważ miejscowy fluorek obniża pH, bakterie muszą zużywać więcej energii, aby utrzymać neutralne środowisko, pozostawiając mniej energii na rozmnażanie i dalsze wytwarzanie polisacharydów i kwasów. Te polisacharydy są niezbędne do przylegania do szkliwa , podczas gdy te kwasy są niezbędne do syntezy enzymów bakteryjnych, na przykład proteazy immunoglobuliny A. Procesy te przyczyniają się do zmniejszenia ryzyka próchnicy poprzez hamowanie metabolizmu drobnoustrojów w płytce nazębnej.
Zwiększenie odporności zębów na rozpuszczanie kwasów
Miejscowy fluorek może zwiększyć odporność szkliwa na działanie kwasów. Bakterie w szkliwie, w tym Streptococcus mutans, wytwarzają kwasy, aby utrzymać środowisko o niskim pH podczas fermentacji . Kwasy te ostatecznie dysocjują hydroksyapatyt w zębach, gdy kwasowość spadnie poniżej krytycznego pH (pH 5,5). Fluoroapatyt utworzony przez miejscowe fluorki ma niższe krytyczne pH (pH 4,5) niż normalne szkliwo, dzięki czemu jest bardziej odporny na kwasy i nie ulega degradacji nawet w kwaśnym środowisku. Mechanizm ten pomaga spowolnić tempo demineralizacji zębów.
Formy dawkowania
Pasta do zębów
Codzienne stosowanie pasty do zębów zawierającej fluor jest uznawane za kluczowy czynnik przyczyniający się do globalnego zmniejszenia próchnicy zębów w ostatnich dziesięcioleciach. Pasty do zębów zawierające fluor można podzielić na dwa rodzaje, a mianowicie pasty o niskiej zawartości fluoru i pasty o wysokiej zawartości fluoru. Pasta do zębów o niskiej zawartości fluoru, w zależności od marki, zazwyczaj zawiera od 0,22% do 0,31% fluoru. Fluorki te są często wytwarzane w postaci fluorku sodu, fluorku cynawego lub monofluorofosforanu sodu (MFP). Pasta do zębów o wysokiej zawartości fluoru zazwyczaj zawiera 1,1% fluorku sodu, czyli czterokrotnie bardziej skoncentrowanego niż pasta do zębów o niskiej zawartości fluoru. Osoby stosujące pasty o wysokiej zawartości fluoru powinny unikać jedzenia i płukania jamy ustnej przez co najmniej 30 minut po zabiegu, aby uzyskać maksymalny efekt terapeutyczny. [ potrzebne źródło ] Niektóre pasty do zębów zawierające fluor zawierają dodatkowe składniki chemiczne do dodatkowych celów. Na przykład węglan wapnia i węglan magnezu są dodawane jako środki ścierne w celu usunięcia płytki nazębnej z zębów, podczas gdy chlorek strontu i azotan potasu są dodawane jako środki przeciwwrażliwe dla osób z nadwrażliwością zębów .
Płukanie ust
Płukanie jamy ustnej z fluorem jest zwykle stosowane w terapii wspomagającej z innymi produktami zawierającymi fluor do stosowania miejscowego. Zwykle jest przygotowywany w postaci chlorku sodu. Chlorek sodu zatrzymuje się w ślinie po wypluciu płynu do płukania jamy ustnej, pomagając w ten sposób zapobiegać próchnicy zębów. Płukanie jamy ustnej z 0,02% fluorkiem jest zwykle podawane dwa razy dziennie, a 0,05% raz dziennie przed snem po dokładnym umyciu zębów. Osoby stosujące pasty o wysokiej zawartości fluoru powinny unikać jedzenia i płukania jamy ustnej przez co najmniej 30 minut po podaniu, aby uzyskać maksymalny efekt terapeutyczny.
Roztwór diaminy srebra
Diaminofluorek srebra (SDF) jest przezroczystym roztworem przygotowanym przez rozpuszczenie jonów srebra i jonów fluoru w wodzie amoniakalnej. Jest zatwierdzony w kilku miejscach, w tym w Hongkongu, Chinach i Stanach Zjednoczonych, do zapobiegania próchnicy wczesnego dzieciństwa (ECC) i łagodzenia wrażliwości zębów.
SDF ma wiele zalet w porównaniu z tradycyjną terapią lakierem fluorowym :
- SDF to nieinwazyjna metoda leczenia, która cieszy się większą akceptacją wśród dzieci i osób starszych.
- Materiały wymagane do SDF są niedrogie, co zmniejsza obciążenie finansowe pacjentów.
- Obecnie nie ma dowodów na to, że SDF powoduje poważne reakcje niepożądane, na przykład ostrą toksyczność i infekcję miazgi zębowej , co czyni ją bezpieczniejszą terapią.
- Udowodniono, że SDF, a następnie fluorek cynawy są bardziej skuteczne w zmniejszaniu próchnicy zębów mlecznych u dzieci .
Jednak rozwiązanie SDF powoduje trwałe czarne zabarwienie na zepsutej części zębów. Może to być nie do przyjęcia dla niektórych osób z problemami estetycznymi.
Sugeruje się, że SDF, oprócz pełnienia funkcji konwencjonalnych fluorków stosowanych miejscowo, ma właściwości oszczędzające kolagen oraz dodatkowe działanie przeciwbakteryjne dzięki obecności srebra. Chociaż wiele badań klinicznych wykazało, że 38% SDF jest skuteczniejszy niż 5% lakier z fluorku sodu w zapobieganiu ECC, jest obecnie niedostępny w wielu krajach ze względu na niewystarczające dane badawcze.
Niekorzystne skutki
Zwiększona ekspozycja na fluor może prowadzić do pewnych niepożądanych skutków ubocznych, w tym fluorozy zębów i neurotoksyczności rozwojowej . Inne rzadkie działania niepożądane obejmują wysypkę skórną i reakcje nadwrażliwości . W ciężkich przypadkach przedawkowanie fluoru może prowadzić do ostrej toksyczności.
Fluoroza zębów
Fluoroza zębów jest zależnym od dawki działaniem niepożądanym leku, objawiającym się tymczasowymi białymi śladami. Może to być wywołane zwiększoną ekspozycją na fluor, zwykle z produktów zawierających fluorek cynawy lub fluoryzowanej wody. Nadmierne spożycie fluoru prowadzi do nadmiaru strukturalnie słabego fluorapatytu tworzącego się wewnątrz szkliwa, co skutkuje zwiększoną kruchością zębów. W przypadku ciężkiej fluorozy zębów na zębach mogą pojawić się brązowe lub żółte przebarwienia. Dzieci poniżej ósmego roku życia są podatne na fluorozę zębów.
Neurotoksyczność rozwojowa
Przedawkowanie fluoru może potencjalnie powodować neurotoksyczność podczas wczesnego rozwoju. Chociaż dokładna patofizjologia toksyczności rozwojowej wywołanej fluorem nie jest w pełni poznana, większość badań sugeruje, że nadmierne spożycie fluoru może skutkować tworzeniem się fluorku glinu (AlF3 lub AlF4). Fluorek glinu strukturalnie naśladuje fosforan, dzięki czemu może przekraczać barierę krew-mózg za pośrednictwem transporterów fosforanów. Te fluorki w mózgu mogą powodować zaburzenia neurodegeneracyjne, w tym chorobę Alzheimera, chorobę Parkinsona i spadek IQ. Niemniej jednak miejscowe fluorki powodowały neurotoksyczność rozwojową z mniejszym prawdopodobieństwem niż fluorki fluorowana woda .
Ostra toksyczność fluoru
Przedawkowanie fluoru może spowodować ostrą toksyczność. Chociaż podstawowy mechanizm toksyczności fluoru jest niejasny, większość badań przypisuje toksyczność fluoru jego zdolności do hamowania metaloprotein poprzez naśladowanie podłoża metalofluorkowego. Hamowanie metaloprotein spowalnia wiele szlaków sygnałowych i zaburza organelle komórkowe , powodując następnie stres oksydacyjny i zatrzymanie cyklu komórkowego. Sugeruje się, że nadmiar fluoru jest związany z brakiem równowagi pH i elektrolitów, tworząc środowisko niekorzystne dla życia komórek. Mechanizmy te mogą ostatecznie doprowadzić do nieprawidłowego działania komórek i śmierci komórki.
przestrogi
Pasta do zębów, krem, płyn do płukania ust i lakier
- Należy unikać większości miejscowych preparatów fluorkowych o stężeniu przekraczającym 0,6 ppm, aby zmniejszyć ryzyko fluorozy zębów, jeśli woda pitna była już fluoryzowana .
- Należy unikać połykania miejscowych produktów zawierających fluor, aby uniknąć ogólnoustrojowych działań niepożądanych, na przykład fluorozy szkieletowej .
- Chociaż odpowiednia ilość fluoru w czasie ciąży jest korzystna w zapobieganiu próchnicy wczesnego dzieciństwa (ECC), kobiety w ciąży powinny unikać nadmiernej ekspozycji na fluor, ponieważ może to predysponować ich dzieci do wystąpienia fluorozy szkieletowej w późniejszym dzieciństwie.
- Większości miejscowych preparatów fluorkowych zawierających więcej niż 1,1 ppm należy unikać u dzieci w wieku poniżej 6 lat, chyba że lekarz zaleci inaczej.
- Należy zachować ostrożność podczas stosowania miejscowego preparatu fluorkowego zawierającego pochodną alkoholu benzylowego, polisorbat 80 i glikol propylenowy. Składniki te mogą wywoływać ciężkie działania niepożądane u noworodków.
| Składniki | Poważne działania niepożądane |
| Pochodna alkoholu benzylowego |
|
| Polisorbat 80 |
|
| Glikol propylenowy |
|
Diaminofluorek srebra
- Diaminofluorek srebra jest przeciwwskazany u pacjentów z alergią na srebro, owrzodzeniami jamy ustnej i ciężkimi chorobami dziąseł. Choroby te mogą powodować bolesne reakcje, gdy są związane z kwasem lub amoniakiem w SDF.