Wzmacniacze penetracji

Wzmacniacze penetracji (zwane również chemicznymi wzmacniaczami penetracji, wzmacniaczami wchłaniania lub promotorami sorpcji) to związki chemiczne, które mogą ułatwiać penetrację aktywnych składników farmaceutycznych (API) do lub przez słabo przepuszczalne błony biologiczne. Związki te są stosowane w niektórych preparatach farmaceutycznych w celu zwiększenia penetracji API w przezskórnym dostarczaniu leków i przezśluzówkowym dostarczaniu leków (na przykład do oka, nosa, jamy ustnej i policzka). Zwykle wnikają w błony biologiczne i odwracalnie zmniejszają ich właściwości barierowe.

Transdermalne dostarczanie leków

Ludzka skóra jest bardzo nieprzepuszczalną błoną, która chroni organizm przed wnikaniem szkodliwych substancji i zapobiega utracie wody z narządów leżących pod nią. Jednak to poważnie ogranicza wykorzystanie skóry jako miejsca podawania leku. Jednym ze sposobów ułatwienia przezskórnego dostarczania leków jest stosowanie środków zwiększających penetrację. Zbadano wiele różnych związków jako potencjalnych środków zwiększających penetrację ułatwiających przezskórne dostarczanie leków. Należą do nich dimetylosulfotlenek , wikt:azony (takie jak laurokapram), pirolidony (na przykład 2-pirolidon ), alkohole ( etanol i dekanol ), glikole (na przykład glikol propylenowy ), środki powierzchniowo czynne, mocznik , różne węglowodory i terpeny. Zidentyfikowano różne potencjalne miejsca na skórze i sposoby działania w celu zwiększenia penetracji przez skórę. W niektórych przypadkach środki zwiększające penetrację mogą zakłócać motyw upakowania międzykomórkowej macierzy lipidowej lub keratynowych . W innych przypadkach penetracja leku do skóry jest ułatwiona, ponieważ środek zwiększający penetrację nasyca tkankę i staje się lepszym układem do rozpuszczania cząsteczek API.

Dostarczanie leków do oka

Miejscowe podanie leku do oka charakteryzuje się zazwyczaj bardzo słabą biodostępnością leku ze względu na kilka naturalnych mechanizmów obronnych, w tym drenaż nosowo-łzowy, mruganie i słabą przepuszczalność rogówki . Zwiększenie przepuszczalności rogówki dla cząsteczek leku jest jedną ze strategii poprawy skuteczności miejscowego dostarczania leku do oka. Zbadano kilka klas związków jako potencjalnych wzmacniaczy przenikania przez błony oczne. Należą do nich czynniki chelatujące , cyklodekstryny , środki powierzchniowo czynne, kwasy żółciowe i sole oraz etery koronowe . Istnieją również doniesienia o zastosowaniu peptydów przenikających do komórek i chitozanu jako wzmacniaczy penetracji w dostarczaniu leków do oka. Najczęściej stosowanymi środkami zwiększającymi penetrację w preparatach do oczu są chlorek benzalkoniowy i tetraoctan etylenodiaminy (EDTA). Chlorek benzalkoniowy jest często stosowany jako przeciwdrobnoustrojowy środek konserwujący w kroplach do oczu, a EDTA jest stosowany jako środek chelatujący.

Dostarczanie leków do nosa

Cyklodekstryny, chitozan , niektóre środki powierzchniowo czynne , kwasy i sole żółciowe, tauro-24,25-dihydrofusydan sodu i fosfolipidy zostały zgłoszone jako środki zwiększające penetrację w donosowym podawaniu leków zarówno u ludzi, jak i koni. Chitozan jest jednym z najszerzej badanych środków zwiększających penetrację w podawaniu leków donosowych i zwiększa penetrację leków poprzez otwieranie połączeń ścisłych w błonach komórkowych.