Bruce'a Rotha

Bruce D. Roth jest amerykańskim chemikiem organicznym i medycznym , który kształcił się na Iowa State University i University of Rochester. W wieku 32 lat odkrył atorwastatynę , lek z grupy statyn sprzedawany jako Lipitor , który stał się najlepiej sprzedającym się lekiem w historii farmacji (stan na 2003). Wśród jego wyróżnień znajduje się tytuł Bohatera Chemii 2008 przyznany przez Amerykańskie Towarzystwo Chemiczne oraz wybór Medalem Perkina , najwyższym odznaczeniem przyznawanym w amerykańskim przemyśle chemicznym, przez Amerykańskie Towarzystwo Przemysłu Chemicznego w 2013 roku.

Wczesne życie i edukacja

Roth uzyskał stopień licencjata z chemii w Saint Joseph's College w Filadelfii w 1976 roku. Następnie udał się na Iowa State University jako doktorant pod kierunkiem George'a Krausa, uzyskując stopień doktora. w chemii organicznej w 1981. Następnie spędził rok jako adiunkt z AS Kende na Uniwersytecie w Rochester . [ potrzebne źródło ]

Kariera

Roth zajmował wiele stanowisk w swojej karierze, od „Naukowca” (chemika medycznego) do wiceprezesa ds. odkrywania leków, a jego osiągnięcia w karierze obejmują odkrycie cząsteczki atorwastatyny, która stała się lekiem Lipitor . [ potrzebne źródło ]

Pozycje

W 1982 roku 28-letni Roth rozpoczął pracę jako chemik medyczny w obszarze badawczym Parke Davis w Warner-Lambert, stając się w 1984 roku wraz z biologiem Rogerem Newtonem współprzewodniczącym ds. w Warner-Lambert's Parke-Davis Pharmaceutical Research w Ann Arbor, Michigan . Awansował na stanowisko pracownika naukowego w 1986 r., starszego współpracownika badawczego w 1988 r., dyrektora sekcji w 1990 r., dyrektora ds. miażdżycy tętnic i chemii badawczej w 1992 r. oraz starszego dyrektora ds. miażdżycy tętnic, zapaleń i chemii eksploracyjnej w 1993 r. [ potrzebne źródło ] Na początku lat 90. zajmował stanowiska kierownicze i nie wykonywał już prac laboratoryjnych. W 2000 roku Warner-Lambert przejął Parke-Davis. Został mianowany wiceprezesem ds. chemii tuż przed fuzją Warner-Lambert i Pfizer w 2000 r. i pozostał na tym stanowisku jako część Pfizer Global Research and Development w Ann Arbor w stanie Michigan do 2007 r. Następnie dołączył do Genentech w San Francisco , Kalifornii jako wiceprezes Discovery Chemistry.

Atorwastatyna

Przed atorwastatyną Roth pracował nad opracowaniem innego leku, ale Sandoz AG pokonał swój zespół w uzyskaniu patentu. [ wymagane wyjaśnienie ] W 1985 roku, pracując w ośrodku badawczym Warner-Lambert Parke-Davis, Roth „zidentyfikował cząsteczkę”, która hamuje reduktazę HMG CoA , „kluczowy enzym w szlaku metabolicznym, którego organizm używa do produkcji cholesterolu”.

Roth został wymieniony jako wynalazca trans -6-[2-(3- lub 4-karboksyamido-podstawionego pirol-1-ylo)alkilo]-4-hydroksypiran-2-onu, opatentowanego w 1986 r. lek rynkowy, atorwastatyna, który ostatecznie byłby sprzedawany jako Lipitor i który do 2003 roku stałby się najlepiej sprzedającym się lekiem w historii farmacji. Pfizer przejął Warner-Lambert i Lipitor w 2000 roku.

Inne czynności

Od 1996 do 2007 Roth pracował jako adiunkt na Wydziale Chemii Lekarskiej Uniwersytetu Michigan .

Nagrody i wyróżnienia

Za odkrycie atorwastatyny Roth otrzymał w 1997 roku nagrodę Distinguished Scientific Achievement Award Przewodniczącego Warner-Lambert, nagrodę Wynalazcy Roku 1999 od New York Intellectual Property Law Association , [ potrzebne źródło ] nagrodę American Chemical Society Award za kreatywny wynalazek w 2003 roku , [ potrzebne lepsze źródło ] Nagroda im. Gustavusa Johna Esselena z 2003 r. w dziedzinie chemii w służbie publicznej, nagroda Iowa State University Distinguished Alumni Award w 2005 r. [ potrzebne źródło ] oraz nagroda Pfizer Global Research and Development Achievement Award w 2006 r. [ potrzebne źródło ] [ potrzebne źródło ] Roth został nazwany Bohaterem Chemii 2008 przez Amerykańskie Towarzystwo Chemiczne. W 2013 roku został wyróżniony Medalem Perkina , najwyższym odznaczeniem przyznawanym w amerykańskim przemyśle chemicznym, przez amerykańską sekcję Towarzystwa Przemysłu Chemicznego , za jego innowacje w chemii stosowanej, które zaowocowały wyjątkowym sukcesem komercyjnym atorwastatyny. [ potrzebne źródło ]

Reprezentatywne publikacje

Według Chemical Heritage Foundation , „oprócz odkrycia atorwastatyny, Roth jest wynalazcą lub współtwórcą 42 patentów oraz autorem lub współautorem 48 rękopisów, 35 opublikowanych streszczeń i ośmiu rozdziałów w książkach”.

Jego publikacje obejmują:

  • Baumann, KL; Butler, DE; Deering, CF; i in. (1992). „Zbieżna synteza CI-981, optycznie czynnego, bardzo silnego, selektywnego tkankowo inhibitora reduktazy HMG-CoA”. Czworościan Lett. 33 (17): 2283–2284. doi : 10.1016/S0040-4039(00)74190-6 .
  • Brower PL, Butler DE, Deering CF, Le TV, Millar A, Nanninga TN, Roth BD (1992). „Synteza (4R-Cis)-1,1-dimetyloetylo, 6-cyjanometylo-2,2-dimetylo-1,3-dioksano-4-octanu, kluczowego związku pośredniego do przygotowania CI-981, bardzo silnego , selektywny tkankowo inhibitor reduktazy HMG-CoA”. Czworościan Lett . 33 (17): 2279–82. doi : 10.1016/s0040-4039(00)74189-x .
  •   Rotha Ch.D.; Blankley CJ; Chuchołowski AW; Ferguson E; Hoefle ML; Ortwine DF; Newton RS; Sekerke CS; Sliskovic DR; Płyta Strattona; i in. (styczeń 1991). „Inhibitory biosyntezy cholesterolu. 3. Tetrahydro-4-hydroksy-6-[2-(1H-pirol-1-yl)etylo]-2H-piran-2-on – inhibitory reduktazy HMG-CoA. 2. Efekty wprowadzenia podstawniki w pozycjach trzy i cztery pierścienia pirolu”. J Med Chem . 34 (1): 357–66. doi : 10.1021/jm00105a056 . PMID 1992137 .
  •   Rotha Ch.D.; BocanTM; Blankley CJ; Chuchołowski AW; Creger PL; Creswell MW; Ferguson E; Newton RS; O'Brien P; Picard JA; i in. (styczeń 1991). „Związek między selektywnością tkankową a lipofilowością dla inhibitorów reduktazy HMG-CoA”. J Med Chem . 34 (1): 463–6. doi : 10.1021/jm00105a071 . PMID 1992149 .
  •   Shaw MK, Newton RS, Sliskovic DR, Roth BD, Ferguson E, Krause BR (lipiec 1990). „Komórki Hep-G2 i pierwotne hepatocyty szczura różnią się odpowiedzią na inhibitory reduktazy HMG-CoA”. Biochem Biophys Res Commun . 170 (2): 726–34. doi : 10.1016/0006-291x(90)92151-o . PMID 2166504 .
  •   Roth BD, Ortwine DF, Hoefle ML, Stratton CD, Sliskovic DR, Wilson MW, Newton RS (styczeń 1990). „Inhibitory biosyntezy cholesterolu. 1. Trans-6-(2-pirol-1-yletylo)-4-hydroksypiran-2-ony, nowa seria inhibitorów reduktazy HMG-CoA. 1. Wpływ modyfikacji strukturalnych na 2- i 5-pozycje jądra pirolu”. J Med Chem . 33 (1): 21–31. doi : 10.1021/jm00163a005 . PMID 2296019 .
  •   Sliskovic DR, Roth BD, Wilson MW, Hoefle ML, Newton RS (styczeń 1990). „Inhibitory biosyntezy cholesterolu. 2. 1,3,5-trójpodstawiony [2-(tetrahydro-4-hydroksy-2-oksopiran-6-ylo)etylo]pirazole”. J Med Chem . 33 (1): 31–8. doi : 10.1021/jm00163a006 . PMID 2296027 .
  • Roth BD, Bocan TMA, Blankley CJ, Chucholowski AW, Creger PL, Creswell MW, Ferguson E, Newton RS, O'Brien P, Picard JA, Roark WH, Sekerke CS, Sliskovic DR, Wilson MW. Związek między selektywnością tkankową a lipofilowością dla inhibitorów reduktazy HMG-CoA. J. Med. chemia 1991, 34, 463-6.
  • Kende AS, Roth B, Sanfilippo PJ (1982). „Łatwa synteza zmostkowanych i spirocyklicznych bicykloalkenonów za pośrednictwem palladu (II)”. J Am Chem Soc . 104 (6): 1784–5. doi : 10.1021/ja00370a076 .
  • Kende AS, Roth B, Sanfilippo PJ, Blacklock TJ (1982). „Mechanizm i kontrola regioizomeryczna w cykloalkenylacjach, w których pośredniczy pallad (II). Nowatorska całkowita synteza (+/-) -kwadronu”. J Am Chem Soc . 104 (21): 5808–10. doi : 10.1021/ja00385a053 .
  • Roth BD, Roark WH (1988). „Synteza chiralnego syntonu części laktonowej kompaktyny i mewinoliny”. Czworościan Lett . 29 (11): 1255-8. doi : 10.1016/s0040-4039(00)80269-5 .
  •    Oksford, AW; Reitz, Allen B.; Dax, Scott L.; Rotha, BD (2002). Król, FD (red.). „Odkrycie i rozwój atorwastatyny, nowego, silnego środka hipolipidemicznego”. Postęp w chemii medycznej . 40 : 1–22. doi : 10.1016/S0079-6468(08)70080-8 . ISBN 9780444510549 . PMID 12516521 .

Dalsza lektura

Poniżej przedstawiono dobre źródła, z których można znaleźć dalsze informacje na temat artykułu, które mogą zainteresować czytelników i redaktorów artykułu. Obejmuje źródła jeszcze nie cytowane oraz źródła, których treść może jeszcze dostarczyć dalszych informacji na ten temat.

Linki zewnętrzne

Pobrano z „ https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Bruce_Roth&oldid=1140655694 ”