Hemitoksyna

Hemitoksyna ⁺ bramkowane napięciem ( HTX Kv _1.1 ; α Kv _1.2 - KTx6.15) jest 35-merowym zasadowym peptydem z jadu irańskiego skorpiona Hemiscorpius lepturus Kv _1.3 , który odwracalnie blokuje kanały K , i .

Źródła

HTX to neurotoksyna pochodząca z jadu skorpiona Hemiscorpius lepturus , który występuje w południowo-zachodniej prowincji Iranu, Chuzestanie. Hemitoksyna stanowi około 0,1% wszystkich białek jadu występujących w gruczole jadowym Hemiscorpius lepturus .

Chemia

HTX jest peptydem złożonym z 35 aminokwasów, w tym ośmiu reszt cysteiny, które są połączone krzyżowo, tworząc cztery wewnątrzcząsteczkowe aminokwasy cystynowe poprzez mostki dwusiarczkowe. Należy do podrodziny 6 rodziny α-KTx toksyn kanału potasowego skorpiona i ma największe podobieństwo sekwencji do Maurotoksyny (MTX), która pochodzi od tunezyjskiego skorpiona zwanego Scorpio maurus palmatus . MTX jest również blokerem kanału K ⁺ , ale składa się z 34 aminokwasów zamiast 35.

Cel

⁺ bramkowanym napięciem . Odwracalnie blokuje kanały typu Kv _1.1 , Kv _1.2 i Kv _1.3 z wartościami IC50 _odpowiednio 13, 16 i 2 nM. HTX ma inne powinowactwo do kanałów K ⁺ . Wydaje się być 20 razy słabszy na kanałach Kv _1.2 i 90 razy silniejszy na kanałach Kv _1.3 niż członek rodziny α-KTx6 MTX.

Sposób działania

Kv _1.2 odwracalne hamowanie prądu w Kv _1.3 kanałach Kv _1.1 . , i

Toksyczność

Wykazano, że wstrzyknięcie HTX do komory mózgowej powoduje objawy neurotoksyczne u myszy z LD50 _wynoszącym 0,3 μg na 20 g masy ciała.