Okryplazmina
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Nazwy handlowe | Jetrea |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| Dane licencyjne | |
| Kategoria ciąży |
|
Drogi podania |
Do ciała szklistego |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny | |
| Identyfikatory | |
| Numer CAS | |
| IUPHAR/BPS | |
| Bank Leków | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 1214 H 1890 N 338 O 348 S 14 |
| Masa cząsteczkowa | 27 237,33 g ·mol -1 |
Ocriplasmin (nazwa handlowa Jetrea ) jest rekombinowaną proteazą wykazującą aktywność przeciwko fibronektynie i lamininie , składnikom powierzchni witreoretinalnej. Stosowany jest w leczeniu objawowego zrostu szklistkowo-plamkowego , dla którego został zatwierdzony przez FDA w dniu 17 października 2012 r. Jego działanie polega na rozpuszczaniu białek łączących ciało szkliste z plamką , co powoduje tylne odłączenie ciała szklistego od siatkówki .
Struktura
Ocriplasmin to lek do wstrzykiwań, który jest „skróconą formą ludzkiej plazminy proteazy serynowej”. Plazmina proteazy nadal zachowuje swoje właściwości enzymatyczne. Okryplazmina składa się z dwóch łańcuchów polipeptydowych połączonych wiązaniami dwusiarczkowymi. Dodatkowo dłuższy łańcuch peptydowy ma cztery wiązania dwusiarczkowe. Okryplazmina jest tylko umiarkowanie stabilna po wstrzyknięciu, co wynika z autolitycznej degradacji.
Mechanizm akcji
Okryplazmina może rozkładać różne białka strukturalne, w tym lamininę i fibronektynę, które są zlokalizowane na powierzchni witreoretinalnej. Tutaj te dwa białka biorą udział w przyczepianiu witreoretinalnym. Ocriplasmin jest obecnie badany w badaniach klinicznych, a dane wskazują, że jest w stanie wywołać tylne odwarstwienie ciała szklistego u pacjentów z zrostami szklistkowo-plamkowymi.
Rozporządzenie FDA
Firma ThromboGenics, producent okryplazminy, napotkała kilka problemów podczas próby uzyskania zgody na lek. W 2012 roku FDA poruszyła problem niepożądanych skutków ubocznych związanych z lekiem. FDA stwierdziła, że niepożądane skutki mogą nie powodować długotrwałych szkód, ale nie można było ostatecznie wyciągnąć takiego wniosku. Kilka dni później FDA zatwierdziła ocriplasmin, który wciąż był lekiem eksperymentalnym. Komitet doradczy poruszył kilka kwestii związanych z bezpieczeństwem, ale ostatecznie głosował, że nie są potrzebne żadne dodatkowe badania. Może to budzić kontrowersje, biorąc pod uwagę, że lek przeszedł tylko dwa badania.
Obroty
W ramach umowy z firmą Alcon firma ThromboGenics otrzymała 98,4 miliona dolarów za prawa do ocriplasmin w byłych Stanach Zjednoczonych. To część umowy o wartości ponad 500 milionów dolarów. Firma ThromboGenics otrzymała płatność w wysokości ponad 123 milionów dolarów, kiedy ocriplasmin została zatwierdzona w Unii Europejskiej ; miało to miejsce w marcu 2013 r.
60% rynku ocriplasmin znajduje się w Stanach Zjednoczonych, z ponad ćwierć miliona pacjentów.