Disulfaminian 2-metoksyestradiolu
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Inne nazwy | disulfaminian 2-metoksyestradiolu; 3,17β-disulfaminian 2-metoksyestradiolu; 2-Metoksyestradiol-3,17β- O , O - bis (sulfaminian); 3,17β- bis -sulfamoiloksy-2-metoksyestra-1,3,5(10)-trien |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 19 H 28 N 2 O 7 S 2 |
| Masa cząsteczkowa | 460,56 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
Disulfaminian 2-metoksyestradiolu (kod rozwojowy STX-140 ; znany również jako 3,17β- O , O - bis (sulfaminian) 2-metoksyestradiolu ) to syntetyczny , doustny aktywny lek przeciwnowotworowy , który był wcześniej opracowywany pod kątem potencjalnego zastosowania klinicznego. Ma lepszą siłę działania , niski metabolizm i dobre właściwości farmakokinetyczne w stosunku do 2-metoksyestradiolu (2-MeO-E2). Jest również silnym inhibitorem sulfatazy steroidowej , enzymu , który katalizuje odsiarczanie steroidów , takich jak siarczan estronu i siarczan dehydroepiandrosteronu (DHEA-S ) .
Disulfaminian 2-metoksyestradiolu wykazuje działanie przeciwangiogenne i indukuje zatrzymanie cyklu komórkowego i apoptozę w ksenoprzeszczepach ludzkich guzów, z klinicznym potencjałem dla guzów niezależnych od hormonów. Część tej aktywności wynika z tubuliny w miejscu kolchicyny i przerwania mikrotubul międzyfazowych. Disulfamat 2-metoksyestradiolu jest wysoce aktywny w guzach opornych na chemioterapię.
W ksenoprzeszczepach modeli raka piersi i prostaty uzyskano całkowite wyleczenie po doustnym leczeniu disulfaminianem 2-metoksyestradiolu, a guzy lekooporne również zmniejszyły się po leczeniu doustnym. Konwencjonalne metody leczenia nowotworów hormonozależnych ukierunkowane na tubulinę wiążą się z działaniami niepożądanymi, takimi jak neurotoksyczność, i można je podawać rzadko i dożylnie. Disulfaminian 2-metoksyestradiolu jest bardziej skuteczny w przypadku tych samych guzów, blokuje rozprzestrzenianie się przerzutów bez neuropatii obwodowej związanej z obecnymi klinicznymi lekami przeciwnowotworowymi.
Zobacz też