Kompleks karotenoidów
Kompleksy karotenoidów to fizyczne związki karotenoidów z innymi cząsteczkami.
Karotenoidy i lipidy
Karotenoidy są cząsteczkami hydrofobowymi , które zwykle łączą się z lipidami , tworząc kompleksy.
Rola w biologii
Karotenoidy pomagają żywym gatunkom przystosować się do stresów środowiskowych , w szczególności zmian temperatury , poprzez tworzenie kompleksów z lipidami .
Ich rola we wspieraniu fotosyntezy jest również dobrze udokumentowana.
Ponieważ rośliny lub mikroorganizmy , takie jak algi , grzyby i bakterie, są narażone na znacznie większą zmienność temperatury w ciągu dnia i nocy, sezonową lub inną temperaturę otoczenia niż zwierzęta, nie jest zaskakujące, że poziom karotenoidów w ich tkankach jest o 10 3 – 10 6 wyższy niż u zwierząt. Zwierzęta ektotermiczne , które nie mają własnego mechanizmu kontrolowania temperatury ciała, polegają bardziej na akumulacji połkniętych karotenoidów niż zwierzęta endotermiczne , które mogą utrzymać homeostazę termiczną . Nic dziwnego, że w tkankach ryb czy gadów stężenie karotenoidów może być od 10 do 100 razy wyższe niż u ssaków .
Różne lipidy mają różne struktury krystaliczne , które decydują o ich lepkości i cieple lub przewodności cieplnej . To z kolei wpływa na sygnalizację i transport błonowy , produkcję energii i inne procesy niezbędne dla metabolizmu i funkcji komórkowych. Dla komórki roślinnej synteza 1 cząsteczki karotenoidu , która może zmienić lepkość i przewodność cieplną 10 000 lub nawet 100 000 cząsteczek lipidów, byłaby znacznie szybsza i bardziej ekonomiczna niż uruchomienie procesu wymiany lipidów, który wymagałby kilku sto lub tysiąc kolejnych nowych cząsteczek lipidów do zsyntetyzowania.
U zwierząt i ludzi kompleksy karotenoidowo-lipidowe odgrywają dodatkową rolę w stosunku do adaptacji do temperatury, czyli termogenezy . Są w stanie kontrolować kropelek lipidów , LD oraz aktywację/oddychanie mitochondriów , transport tlenu lipoprotein w osoczu krwi , kontrolę i natlenienie tkanek.
Rola w żywieniu
Oleje roślinne
Oleje stosowane obecnie jako składnik żywności lub do gotowania to produkty wysoko rafinowane lub ultraprzetworzone , które wraz z rafinowanymi cukrami przyczyniają się do globalnej pandemii otyłości . Usunięcie karotenoidów z tłoczonych surowych olejów wraz z innymi „zanieczyszczeniami” znacząco zmienia ich właściwości fizyczne i odżywcze, sprawiając, że oleje są szybciej trawione, a co za tym idzie, zwiększa się wchłanianie kalorii i lipidemia poposiłkowa .
Technologia L-tug przywraca karotenoidy z powrotem do rafinowanych olejów, tworząc z nimi kompleksy i przywracając im naturalne właściwości prozdrowotne oraz zmniejszając szybkość ich trawienia oraz wchłanianie lipidów i kalorii.
Tłuszcze zwierzęce
Krowy wypasane na zielonej trawie wytwarzają bogate w karotenoidy globulki lipidowe mleka, które zawierają tłuszcz o niższej szybkości trawienia niż krowy karmione sianem zubożonym w karotenoidy lub paszą dla bydła. Ponieważ zielona trawa nie jest dostępna w wielu krajach przez cały rok, alternatywą jest technologia L-tug. Poprawia to właściwości odżywcze nabiału lub innych tłuszczów zwierzęcych, tworząc kompleksy z karotenoidami, które są naturalnie obecne w trawie lub innych roślinach, które jedzą zwierzęta.
Likosomy
Nazwa likosom (nie mylić z lizosomem ) pochodzi od pierwszej grupy takich kompleksów, które wykorzystywały likopen , jedną z cząsteczek karotenoidów.
Poprawa biodostępności
Wchłanianie
Tworzenie tych kompleksów może być przydatne do poprawy wchłaniania i skuteczności tych cząsteczek witamin , nutraceutyków i farmaceutyków , które mają zmniejszoną biodostępność ze względu na ich wrażliwość na kwasowość żołądka i/lub enzymy trawienne . Karotenoidy mogą zapewnić ochronę przed takimi czynnikami, co umożliwiłoby bardziej bioaktywnym cząsteczkom dotarcie do punktów ich wchłaniania w postaci niezmodyfikowanej, co może poprawić farmakokinetykę i skuteczność tych cząsteczek.
Zastosowanie likosomów pozwala również na zmniejszenie podawanych dawek, a tym samym kosztów produktów, bez zmniejszenia ich efektu terapeutycznego .
Biodostępność tkanek
Wchłanianie cząsteczek bioaktywnych jest niezbędne, ale niewystarczające do osiągnięcia celów suplementacyjnych lub terapeutycznych. Muszą być dostępne z krwioobiegu do tkanek organizmu. Cząsteczki hydrofobowe nie mogą być transportowane we krwi samodzielnie, a jedynie jako część cząsteczek lipoprotein. Ich wbudowanie w te cząsteczki zachodzi najpierw w enterocytach podczas tworzenia chylomikronów , a następnie podczas składania lipoprotein w wątrobie .
Jeśli cząstki lipoprotein zostaną zmodyfikowane, na przykład podczas peroksydacji , ich zdolność do przenoszenia cząsteczek hydrofobowych jest zmniejszona. Obecność karotenoidów może chronić lipoproteiny przed peroksydacją i poprawiać ich rolę transportową. Dlatego kompleksy karotenoidów z hydrofobowymi cząsteczkami bioaktywnymi mogą poprawić nie tylko ich wchłanianie, ale także biodostępność tkankową.
Włączanie karotenoidów do lipoprotein
Karotenoidy wnikają do struktur lipoprotein podczas ich składania.
Fosfolipidy , w szczególności fosfatydylocholina, odgrywają kluczową rolę w tym procesie jako rusztowanie dla lipidów, białek i innych cząsteczek hydrofobowych. W przypadku niedoboru fosfolipidów lub ich utlenienia, co ma miejsce wraz z innymi składnikami lipoprotein, dochodzi do upośledzenia składania tych cząsteczek. W rezultacie, pomimo wystarczającego spożycia karotenoidów, ich stężenie we krwi i dostarczanych tkankach uległoby zmniejszeniu.
stłuszczeniem tkanek i niedotlenieniem w następstwie zapalenia stłuszczonej wątroby , NASH lub NAFLD , u osób otyłych, a nawet na poziomie subklinicznym u osób starszych .
Ukierunkowana dostawa
Spektrum karotenoidów zmienia się w różnych narządach i różnych tkankach. Na przykład likopen można znaleźć w większości tkanek ludzkiego ciała, ale najlepiej gromadzi się w wątrobie, nadnerczach i męskim układzie rozrodczym . Inny karotenoid, luteina , znajduje się również w różnych narządach, ale jest jednym z najbardziej preferowanych karotenoidów w mózgu i jego siatkówce oraz w jajnikach .
To różne powinowactwo różnych karotenoidów do różnych narządów można wykorzystać do bardziej ukierunkowanego dostarczania hydrofobowych cząsteczek bioaktywnych. Po wchłonięciu składników kompleksów karotenoidów z tymi cząsteczkami, wszystkie one zostaną wspólnie włączone do cząstek lipoproteinowych zgromadzonych w enterocytach lub w wątrobie. Karotenoidy o preferencyjnym powinowactwie do różnych narządów mogą służyć jako wektor dla całych cząstek i bardziej ukierunkowanego dostarczania ich „ładunku” cząsteczek bioaktywnych.
Włączenie karotenoidów w kompleksy z hydrofobowymi cząsteczkami bioaktywnymi, które mają cele metaboliczne lub terapeutyczne w poszczególnych narządach, może zmniejszać ich stężenie w innych narządach. Z jednej strony zmniejsza to potencjalne skutki uboczne tych cząsteczek w narządach nie docelowych, az drugiej zmniejsza podawane dawki, a tym samym koszt produktów, bez zmniejszania ich efektu terapeutycznego.
Nowy sposób działania – dotlenienie tkanek
Karotenoidy, w swoich kompleksach z innymi cząsteczkami bioaktywnymi, mogą nie tylko poprawiać ich biodostępność i ułatwiać ukierunkowane dostarczanie, ale same mają ważne właściwości biologiczne i terapeutyczne. Ponieważ mogą chronić struktury lipidowe przed uszkodzeniami oksydacyjnymi, mogą również chronić ich funkcje. Jedną z ważnych ról lipoprotein osocza jest ich zdolność do transportu tlenu cząsteczkowego do płynu śródmiąższowego lub wewnątrzkomórkowego .
Zmniejszenie zdolności przenoszenia tlenu przez te cząstki prowadzi do zmniejszenia dopływu tlenu do tkanek, aw ciężkich przypadkach przyczynia się do rozwoju niedotlenienia tkanek. Karotenoidy, pomagając w utrzymaniu struktury krystalicznej nie tylko lipoprotein osocza, ale także błon komórkowych i wewnątrzkomórkowych kropelek lipidów, mogą wspierać ich zdolność przenoszenia / zatrzymywania tlenu. Może to mieć znaczenie dla oddychania tlenowego i mitochondrialnej syntezy ATP na poziomie komórkowym oraz jako część leczenia przeciw niedotlenieniu na poziomie tkanek i narządów.
Dlatego tworzenie kompleksów karotenoidów z cząsteczkami bioaktywnymi może nie tylko poprawić ich własną skuteczność, ale także dodać nową modalność dotleniania tkanek, co może synergistycznie przynieść korzyści suplementacji lub celom terapeutycznym.
LycoD3
LycoD3 to kompleks likopenu z witaminą D3, czyli cholekalcyferolem . Witamina ta jest bardzo ważna nie tylko dla kontroli metabolizmu wapnia , ale także dla wsparcia układu odpornościowego i stanów zapalnych . Dlatego leczenie niedoborów witaminy D3 jest ważnym problemem zdrowotnym. LycoD3 ma na celu przezwyciężenie trudności metabolicznych za pomocą suplementów D3.
Wyzwania suplementacyjne
Nie wszystkie niedobory witaminy D3 można skutecznie uzupełnić lub leczyć samą witaminą D3. Osoby starsze lub osoby ze stłuszczoną wątrobą lub zespołem metabolicznym mają obniżoną zdolność wchłaniania, transportu i aktywacji witaminy D3. Ponadto u z nadwagą lub otyłością nadmierna tkanka tłuszczowa może sekwestrować D3 z krążenia i ograniczać jej dostęp do innych tkanek.
Wątroba – aktywacja jelit
Aby witamina D3 spełniała swoje funkcje regulacyjne, musi zostać przekształcona w biologicznie aktywne metabolity. Ta aktywacja przez hydroksylacji rozpoczyna się w dwóch miejscach w organizmie: wątrobie przez układ cytochromu P450 i jelitach przez jej mikrobiom . Kompleks likopenu i fosfatydylocholiny z witaminą D3 jest w stanie nie tylko chronić ją przed kwasowością żołądka, ale także ułatwiać jej dostarczanie do miejsc, w których może zostać aktywowana.
Likopen został wybrany z kilku powodów. Po pierwsze, jest stosunkowo bardziej odporny na degradację kwasową niż inne karotenoidy najczęściej stosowane u ludzi. Po drugie, ponieważ po podaniu doustnym wchłonięta witamina D3 jest transportowana przez chylomikrony, współwbudowany likopen, który ma powinowactwo do wątroby, ułatwiłby dostarczanie witaminy D3 do tego narządu, gdzie może ulec hydroksylacji. Trzecim powodem jest to, że likopen jest w stanie nie tylko wspierać przemianę i aktywację witaminy D3 w jelitach, ale także aktywować tam odporność mikrobiomu, co byłoby synergiczne ze skutecznością witaminy D3.
Klinicznie potwierdzone kompleksy karotenoidów z cząsteczkami nutraceutycznymi i farmaceutycznymi
Wszystkie wymienione poniżej kompleksy, poza lepszą farmakokinetyką i/lub farmakodynamiką w porównaniu z bioaktywnymi składnikami wolnymi od kompleksów, mają dodatkową zdolność do zmniejszania markerów uszkodzeń oksydacyjnych i zapalnych we krwi oraz skuteczność przeciw niedotlenieniu.
Likopen – fosfatydylocholina – przeciwzapalny izolat białka serwatki .
Likopen – fosfatydylocholina – transresweratrol : wspomaga regenerację owrzodzeń stopy u pacjentów z cukrzycą 2 .
owrzodzeń stopy cukrzycowej przed i po 60-dniowym leczeniu likosomem trans -resweratrolem lub placebo .
izoflawony sojowe : zmniejsza oporność na insulinę na równi z metforminą
Likopen – fosfatydylocholina – symwastatyna
LycoD3, Likopen – fosfatydylocholina – witamina D3: 6-krotna poprawa farmakokinetyki aktywowanego 25(OH)D3 w stosunku do wolnej od kompleksów D3
Likopen – fosfatydylocholina – Koenzym Q10 : 7-krotna poprawa farmakokinetyki w stosunku do bezkompleksowego Q10 [45]
Likopen – Antocyjany : 3-krotna poprawa farmakokinetyki w porównaniu z antocyjanami bez kompleksów
Luteina – Antocyjany: 7-krotna poprawa farmakokinetyki w stosunku do antocyjanów bez kompleksów
Astaksantyna – Antocyjany: 8,5-krotna poprawa farmakokinetyki w stosunku do antocyjanów bez kompleksów
Likopen – 50 mg fosfatydylocholiny: 8-krotna poprawa farmakokinetyki likopenu u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca
Likopen – 450 mg fosfatydylocholiny: 4-krotna poprawa skutecznej dawki i zmniejszenie rozpiętości wątroby u pacjentów z NAFLD
Likopen – DHA Omega 3: wyższa skuteczność w redukcji trójglicerydów we krwi przy skutecznej dawce 8-16 razy niższej niż wolny od kompleksów DHA Omega 3, dodatkowo obniżający poziom LDL
Luteina – Zeaksantyna – DHA Omega 3: 8-10-krotna poprawa farmakokinetyki
Likopen – Epikatechiny kakaowe – Lipidy z ciemnej czekolady – kokrystalizacja: 10-krotna poprawa farmakokinetyki epikatechin
Luteina – Epikatechiny kakaowe – Lipidy z ciemnej czekolady – kokrystalizacja [45]
Astaksantyna – Epikatechiny kakaowe – Lipidy z ciemnej czekolady – kokrystalizacja: 2,5-3,5-krotna poprawa farmakokinetyki astaksantyny