System Klasyfikacji Biofarmaceutyków

System Klasyfikacji Biofarmaceutyków to system rozróżniania leków na podstawie ich rozpuszczalności i przepuszczalności.

System ten ogranicza przewidywanie za pomocą parametrów rozpuszczalności i przepuszczalności jelitowej . Klasyfikacja rozpuszczalności oparta jest na Farmakopei Stanów Zjednoczonych (USP). Klasyfikacja przepuszczalności jelit opiera się na porównaniu z iniekcją dożylną . Wszystkie te czynniki są bardzo ważne, ponieważ 85% najczęściej sprzedawanych leków w Stanach Zjednoczonych i Europie podaje się doustnie ^{[ potrzebne źródło ]} .

zajęcia BKS

Zgodnie z Systemem Klasyfikacji Biofarmaceutycznej (BCS) substancje lecznicze są podzielone na cztery klasy według ich rozpuszczalności i przepuszczalności:

Klasa I - wysoka przepuszczalność , wysoka rozpuszczalność
- Przykład: metoprolol , paracetamol
- Związki te są dobrze wchłaniane, a ich szybkość wchłaniania jest zwykle wyższa niż wydalania.
Klasa II - wysoka przepuszczalność, niska rozpuszczalność
- Przykład: glibenklamid , bikalutamid , ezetymib , aceklofenak
- Biodostępność tych produktów jest ograniczona szybkością ich solwatacji. Można znaleźć korelację między biodostępnością in vivo a solwatacją in vitro .
Klasa III - niska przepuszczalność, wysoka rozpuszczalność
- Przykład: cymetydyna
- Wchłanianie jest ograniczone przez szybkość przenikania, ale lek jest solwatowany bardzo szybko. Jeśli preparat nie zmienia przepuszczalności ani czasu trwania w przewodzie pokarmowym, wówczas można zastosować kryteria klasy I.
Klasa IV - niska przepuszczalność, niska rozpuszczalność
- Przykład: bifonazol
- Związki te charakteryzują się słabą biodostępnością. Zwykle nie są one dobrze wchłaniane przez błonę śluzową jelita i oczekuje się dużej zmienności.

Definicje

Leki są klasyfikowane w BCS na podstawie rozpuszczalności, przepuszczalności i rozpuszczania.

Granice klas rozpuszczalności opierają się na najwyższej sile dawki produktu o natychmiastowym uwalnianiu. Lek uważa się za wysoce rozpuszczalny, gdy największa dawka jest rozpuszczalna w 250 ml lub mniej wodnego środowiska w zakresie pH od 1 do 7,5. Szacunkowa objętość 250 ml pochodzi z typowych protokołów badania biorównoważności, które zalecają podawanie produktu leczniczego ochotnikom będącym ludźmi na czczo ze szklanką wody.

Granice klas przepuszczalności opierają się pośrednio na stopniu wchłaniania substancji leczniczej u ludzi i bezpośrednio na pomiarze szybkości przenikania masy przez błonę jelitową człowieka. Alternatywnie można zastosować systemy inne niż ludzkie zdolne do przewidywania wchłaniania leku u ludzi (takie jak metody hodowli in vitro). Substancję leczniczą uważa się za wysoce przepuszczalną, gdy stopień wchłaniania u ludzi określa się na 90% lub więcej podanej dawki na podstawie określenia bilansu masy lub w porównaniu z dawką dożylną.

W przypadku granic klas rozpuszczania produkt o natychmiastowym uwalnianiu jest uważany za szybko rozpuszczający się, gdy nie mniej niż 85% podanej na etykiecie ilości substancji leczniczej rozpuszcza się w ciągu 15 minut przy użyciu aparatu USP Dissolution Apparatus 1 przy 100 RPM lub Apparatus 2 przy 50 RPM w objętości 900 ml lub mniej w następujących podłożach: 0,1 M HCl lub symulowany płyn żołądkowy lub bufor o pH 4,5 i bufor o pH 6,8 lub symulowany płyn jelitowy.

Zobacz też

Dalsza lektura

Folkers G, van de Waterbeemd H, Lennernäs H, Artursson P, Mannhold R, Kubinyi H (2003). Biodostępność leku: ocena rozpuszczalności, przepuszczalności, wchłaniania i biodostępności (metody i zasady chemii medycznej) . Weinheim: Wiley-VCH. ISBN 3-527-30438-X .
Amidon GL, Lennernäs H, Shah VP, Crison JR (marzec 1995). „Teoretyczne podstawy klasyfikacji leków biofarmaceutycznych: korelacja rozpuszczania produktu leczniczego in vitro i biodostępności in vivo”. Farmacja. Rez . 12 (3): 413–20. PMID 7617530 .

Linki zewnętrzne

Wytyczne BCS Amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków