Erastyna

Erastyna
Erastin Structure.svg
Status prawny
Status prawny
  • Eksperymentalny
Identyfikatory
  • 2-[1-[4-[2-(4-chlorofenoksy)acetylo]-1-piperazynylo]etylo]-3-(2-etoksyfenylo)-4(3H)-chinazolinon
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
ChemSpider
KEGG
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 30 H 31 Cl N 4 O 4
Masa cząsteczkowa 547,05 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • O=C1N(C2=CC=CC=C2OCC)C(C(C)N3CCN(C(COC4=CC=C(Cl)C=C4)=O)CC3)=NC5=CC=CC=C51
  • InChI=1S/C30H31ClN4O4/c1-3-38-27-11-7-6-10-26(27)35-29(32-25-9-5-4-8-24(25)30(35) 37)21(2)33-16-18-34(19-17-33)28(36)20-39-23-14-12-22(31)13-15-23/h4-15,21H, 3,16-20H2,1-2H3
  • Klucz:BKQFRNYHFIQEKN-UHFFFAOYSA-N

Erastyna jest małą cząsteczką zdolną do inicjowania ferroptotycznej śmierci komórki . Erastyna wiąże i aktywuje od napięcia kanały anionowe (VDAC) poprzez odwrócenie hamowania tubuliny na VDAC2 i VDAC3 i funkcjonalnie hamuje układ Xc- . antyporterowy cystyna-glutaminian Komórki traktowane erastyną są pozbawione cysteiny i nie są w stanie syntetyzować przeciwutleniającego glutationu . Wyczerpanie glutationu ostatecznie prowadzi do nadmiernej peroksydacji lipidów i śmierci komórek .

Erastyna została po raz pierwszy opisana w 2003 roku. Jej nazwa to skrót od „eliminator komórek wykazujących ekspresję RAS i ST”.