ONX-0801

ONX-0801
ONX-0801 structure.png
Dane kliniczne
Kod ATC
  • nic
Identyfikatory
  • N-[4-[2-propyn-1-ylo[(6S)-4,6,7,8-tetrahydro-2-(hydroksymetylo)-4-okso-3H-cyklopenta[g]chinazolin-6-yl] kwas amino]benzoilo]-1-γ-glutamylo-D-glutaminowy
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
UNII
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C33H31N5O10 _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 657,636 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • C#CCN(c1ccc(C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N[C@H](CCC(=O)O)C(=O)O)C(=O) O)cc1)[C@H]4CCc3cc2nc(CO)[nH]c(=O)c2cc34

ONX-0801 ( BGC 945 ) to eksperymentalny lek opracowany w celu zwalczania raka jajnika . Jest inhibitorem syntazy tymidylanowej, w której pośredniczy receptor alfa kwasu foliowego .

ONX-0801 został pierwotnie opracowany przez BTG i Instytut Badań nad Rakiem w Wielkiej Brytanii, a następnie uzyskał licencję na rozwój kliniczny Onyx Pharmaceuticals . Jest przeznaczony do selektywnego celowania w tkanki nowotworowe niektórych rodzajów raka. Jest słabo wchłaniany przez większość komórek, ale jest aktywnie transportowany przez receptor alfa kwasu foliowego (FRα), który jest zwykle wyrażany tylko na niskim poziomie w błonie wierzchołkowej niektórych wyspecjalizowanych tkanek, ale jest wyrażany na znacznie wyższym poziomie w niektórych podtypach raka jajnika . Powoduje to selektywną akumulację leku w tkankach nowotworowych, podczas gdy zdrowe tkanki są narażone tylko na znacznie niższe stężenie.

badania klinicznego I fazy o nim doniesiono w prasie .