SAFit2

SAFit2
SAFit2 structure.png
Status prawny
Status prawny
  • USA : Lek badawczy
Identyfikatory
  • [(1R)-3-(3,4-dimetoksyfenylo)-1-[3-(2-morfolin-4-yloetoksy)fenylo]propylo] (2S)-1-[(2S)-2-cykloheksylo-2- (3,4,5-trimetoksyfenylo)acetylo]piperydyno-2-karboksylan
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
ChemSpider
CHEMBL
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 46 H 62 N 2 O 10
Masa cząsteczkowa 802,99 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • COC1=C(C=C(C=C1)CC[C@H](C2=CC(=CC=C2)OCCN3CCOCC3)OC(=O)[C@@H]4CCCCCN4C(=O)[C@@ H](C5CCCC5)C6=CC(=C(C(=C6)OC)OC)OC)OC
  • InChI=1S/C46H62N2O10/c1-51-39-20-18-32(28-40(39)52-2)17-19-38(34-14-11-15-36(29-34)57- 27-24-47-22-25-56-26-23-47)58-46(50)37-16-9-10-21-48(37)45(49)43(33-12-7- 6-8-13-33)35-30-41(53-3)44(55-5)42(31-35)54-4/h11,14-15,18,20,28-31,33, 37-38,43H,6-10,12-13,16-17,19,21-27H2,1-5H3/t37-,38+,43-/m0/s1
  • Klucz:ZDBWLRLGUBSLPG-FDHYQTMZSA-N

SAFit2 jest lekiem, który działa jako silny i selektywny inhibitor białka wiążącego czynnik sygnałowy FK506 51 ( FKBP51 ), które bierze udział w dalszej odpowiedzi organizmu na uwalnianie glukokortykoidów . Ponieważ podwyższony poziom glukokortykoidów jest charakterystycznym wskaźnikiem przewlekłego stresu , wykazano , że blokowanie szlaków sygnałowych glukokortykoidów za pomocą SAFit2 przeciwdziała wielu związanym z tym objawom , takim jak otyłość , przewlekły ból , depresja i niepokój oraz uzależnienie . Chociaż sam SAFit2 jest stosunkowo dużą cząsteczką i jest mało prawdopodobne, aby miał odpowiednie właściwości do zastosowania medycznego, wykazano, że hamowanie FKBP51 może być użytecznym podejściem terapeutycznym do łagodzenia skutków długotrwałego przewlekłego stresu i bólu.

Zobacz też