Dezydustat
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Inne nazwy | ZYAN1 |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| UNII | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C16H16N2O6 _ _ _ _ _ _ _ |
| Masa cząsteczkowa | 332,312 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
Desidustat ( INN , znany również jako ZYAN1 ) jest lekiem stosowanym w leczeniu niedokrwistości w przewlekłej chorobie nerek . Ten lek o nazwie handlowej Oxemia został odkryty i opracowany przez firmę Zydus Life Sciences . Desidustat zmniejsza zapotrzebowanie na rekombinowaną erytropoetynę w niedokrwistości i zmniejsza oporność na EPO poprzez zmniejszenie ilości przeciwciał IL-6, IL-1β i anty-EPO. Przedmiotowy komitet ekspertów CDSCO zarekomendował przyznanie pozwolenia na produkcję i sprzedaż tabletek Desidustat 25 mg i 50 mg w Indiach, w oparciu o pewne warunki związane z ulotką dołączoną do opakowania, protokołami fazy 4, szczegółami recepty i GCP. Badania kliniczne dezydustatu przeprowadzono w Indiach i Australii. W randomizowanym, podwójnie zaślepionym, 6-tygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu fazy 2 z różnymi dawkami, bezpieczeństwem i skutecznością średni wzrost stężenia hemoglobiny o 1,57, 2,22 i 2,92 g/dl w dezydustacie 100, 150 i 200 zaobserwowano odpowiednio ramiona mg. Badania kliniczne fazy 3 przeprowadzono z udziałem pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, którzy nie byli dializowani, a także byli dializowani. lekiem z wyboru są iniekcje erytropoetyny i jej analogów. Desidustat jest inhibitorem hydroksylazy prolilowej HIF . W badaniach przedklinicznych działanie dezydustatu oceniano u szczurów zdrowych i po nefrektomii oraz u niedokrwistości wywołanej chemioterapią . Dezydustat wykazał hematynowy poprzez łączny wpływ na uwalnianie endogennej erytropoetyny i wydajne wykorzystanie żelaza. Desidustat może być również przydatny w leczeniu niedokrwistości zapalnej, ponieważ powoduje wydajną erytropoezę i regulację w dół hepcydyny. W styczniu 2020 roku Zydus zawarł umowę licencyjną z China Medical System (CMS) Holdings na rozwój i komercjalizację dezydustatu w Wielkich Chinach. Zgodnie z umową licencyjną CMS zapłaci Zydusowi początkową płatność z góry, kamienie milowe regulacyjne, kamienie milowe sprzedaży oraz tantiemy od sprzedaży netto produktu. CMS będzie odpowiedzialny za rozwój, rejestrację i komercjalizację desidustatu w Wielkich Chinach. Zaobserwowano, że dezydustat chroni przed ostrym i przewlekłym uszkodzeniem nerek poprzez redukcję cytokin zapalnych, takich jak IL-6 i stres oksydacyjny. Wykazano, że dezydustat zapobiega zespołowi ostrej niewydolności oddechowej (ARDS) poprzez hamowanie IL-6 . Zydus otrzymał również zgodę amerykańskiej FDA na rozpoczęcie badań klinicznych dezydustatu w chemioterapii anemii indukowanej (CIA).