Elobixibat

Elobixibat

Dane kliniczne
Drogi podania	Ustami
Kod ATC	A06AX09 ( KTO )
Identyfikatory
nazwa IUPAC N -{(2R ) -2-[({[3,3-dibutylo-7-(metylosulfanylo)-1,1-dioksydo-5-fenylo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5- benzotiazepin-8-ylo]oksy}acetylo)amino]-2-fenyloacetylo}glicyna
Numer CAS	439087-18-0
Identyfikator klienta PubChem	9939892
Bank Leków	DB12486
ChemSpider	8115513
UNII	865UEK4EJC
KEGG	D10796
CHEMBL	ChEMBL3039515
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID00195985
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C 36 H 45 N 3 O 7 S 2
Masa cząsteczkowa	695,89 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz
UŚMIECH O=C(O)CNC(=O)[C@@H](c1ccccc1)NC(=O)COc4cc3c(N(c2ccccc2)CC(CS3(=O)=O)(CCCC)CCCC)cc4SC
InChI InChI=InChI=1S/C36H45N3O7S2/c1-4-6-18-36(19-7-5-2)24-39(27-16-12-9-13-17-27)28-20-30( 47-3)29(21-31(28)48(44,45)25-36)46-23-32(40)38-34(26-14-10-8-11-15-26)35( 43)37-22-33(41)42/h8-17,20-21,34H,4-7,18-19,22-25H2,1-3H3,(H,37,43)(H,38, 40)(H,41,42)/t34-/m1/s1 Klucz: XFLQIRAKKLNXRQ-UUWRZZSWSA-N

Elobixibat jest inhibitorem krętniczego transportera kwasów żółciowych (IBAT), będącym w trakcie badań klinicznych nad leczeniem przewlekłego zaparcia i zespołu jelita drażliwego z zaparciami (IBS-C).

Mechanizm akcji

Elobixibat jest inhibitorem IBAT, co jest alternatywną nazwą dla transportera szczytowego kwasu żółciowego sodu (ASBT) kodowanego przez gen SLC10A2 . ASBT/IBAT jest symporterem kwasu żółciowego i sodu odpowiedzialnym za wychwyt zwrotny kwasów żółciowych w jelicie krętym , początkowy etap ich krążenia jelitowo-wątrobowego . Hamując wchłanianie kwasów żółciowych, elobiksibat zwiększa stężenie kwasów żółciowych w jelicie, co przyspiesza pasaż jelitowy i zmiękcza stolec. Po kilku badaniach fazy II przechodzi obecnie badania fazy III.

Rozwój leków

Lek został opracowany przez firmę Albireo AB, która udzieliła licencji firmie Ferring Pharmaceuticals w celu dalszego rozwoju i marketingu. Albireo nawiązał współpracę z Ajinomoto Pharmaceuticals, dając japońskiej firmie prawa do dalszego rozwoju leku i sprzedaży go w całej Azji.