Fosbretabulina

Fosbretabulina
Dane kliniczne
Inne nazwy	fosforan kombretastatyny A-4; CA4P; CA4PD; fosfbretabulina disodowa; fosbretabulina trometamina
Status prawny
Status prawny	śledczy;
Identyfikatory
	nazwa IUPAC Kwas fosforowy mono-{2-metoksy-5-[( Z )-2-(3,4,5-trimetoksy-fenylo)-winylo]-fenylo} ester ;
Numer CAS	222030-63-9 ;
Identyfikator klienta PubChem	5351387;
ChemSpider	4508406;
UNII	I5590ES2QZ;
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C 18 H 21 O 8 P
Masa cząsteczkowa	396,332 g · mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz;
	UŚMIECH O=P(O)(O)Oc1c(OC)ccc(c1)\C=C/c2cc(OC)c(OC)c(OC)c2;
	InChI InChI=1S/C18H21O8P/c1-22-14-8-7-12(9-15(14)26-27(19,20)21)5-6-13-10-16(23-2)18( 25-4)17(11-13)24-3/h5-11H,1-4H3,(H2,19,20,21)/b6-5-; Klucz:WDOGQTQEKVLZIJ-WAYWQWQTSA-N;

Fosbretabulina (znana również jako fosforan kombretastatyny A-4 lub CA4P ) jest eksperymentalnym lekiem destabilizującym mikrotubule, rodzajem środka ukierunkowanego na naczynia krwionośne , lekiem przeznaczonym do uszkodzenia układu naczyniowego (naczyń krwionośnych) guzów nowotworowych powodujących martwicę centralną. Jest pochodną kombretastatyny . Ma postać soli disodowej fosbretabuliny i trometaminy fosbretabuliny .

Fosbretabulina jest prolekiem . In vivo ulega defosforylacji do aktywnego metabolitu , kombretastatyny A-4 .

W lipcu 2007 r. firma farmaceutyczna OXiGENE rozpoczęła na 180 pacjentach badanie kliniczne fazy III fosbretabuliny w skojarzeniu z karboplatyną w leczeniu anaplastycznego raka tarczycy . Obecnie nie ma w pełni zatwierdzonego przez FDA leczenia tej postaci raka. Do 2017 r. zakończono wiele badań klinicznych (np. dotyczących guzów litych, niedrobnokomórkowego raka płuc), a kolejne są w toku.

Zobacz też

Kombretastatyna , np. do syntezy chemicznej