Losigamon

Losigamon
Skeletal formula of losigamone
Ball-and-stick model of the losigamone molecule
Dane kliniczne
Kod ATC
  • nic
Status prawny
Status prawny
  • śledczy
Identyfikatory
  • (2R)-2-[(S)-(2-chlorofenylo)-hydroksymetylo]-3-metoksy-2H-furan-5-on
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
ChemSpider
UNII
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C12H11ClO4 _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 254,67 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • Clc1ccccc1C(O)C2OC(=O)C=C2OC
  • InChI=1S/C12H11ClO4/c1-16-9-6-10(14)17-12(9)11(15)7-4-2-3-5-8(7)13/h2-6,11- 12,15H,1H3/t11-,12-/m0/s1  ☒ N
  • Klucz: ICDNYWJQGWNLFP-RYUDHWBXSA-N  ☒ N
  ☒check N Y (co to jest?)   

Losigamone ( INN ) jest eksperymentalnym lekiem do leczenia padaczki . Został zbadany jako leczenie uzupełniające napadów częściowych . Badania kliniczne fazy III przeprowadzono około roku 2000.

Mechanizm akcji

Mechanizm działania nie jest znany. Dane dotyczące interakcji losigamonu z receptorami GABA są niespójne: zwiększa indukowany przez GABA napływ chlorków do hodowli neuronów rdzenia kręgowego , ale nie ma istotnego wpływu na hamujące potencjały postsynaptyczne GABA-ergiczne w skrawkach hipokampa . Zaproponowano interakcję z kanałami potasowymi i sodowymi. Wyniki doświadczeń zarówno in vitro , jak i in vivo potwierdzają, że profile aktywności farmakologicznej dwóch losigamonu enancjomery nie są identyczne i sugerują ponadto, że procesy, w których pośredniczą aminokwasy pobudzające, są zaangażowane w sposób działania (+)-losigamonu (związek pokazany na obrazie), podczas gdy (-)-losigamon nie ma takich właściwości.