Typlasinina

Typlasinina
Tiplaxtinin structure.png
Dane kliniczne
Inne nazwy tiplakstynina; PAI-039
Kod ATC
  • Nic
Identyfikatory
  • kwas (1-benzylo-5-(4-(trifluorometoksy)fenylo)-1H - indol-3-ilo)oksooctowy
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
ChemSpider
UNII
KEGG
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 24 H 16 F 3 N O 4
Masa cząsteczkowa 439,390 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • c2ccccc2Cn(cc1C(=O)C(O)=O)c4c1cc(cc4)-c(cc3)ccc3OC(F)(F)F

Typlasinina ( INN , USAN ) lub tiplaxtinina ( PAI-039 ) jest lekiem, który działa jako inhibitor białka serpinowego inhibitora aktywatora plazminogenu-1 (PAI-1), zwiększając w ten sposób aktywność enzymów tkankowego aktywatora plazminogenu i urokinazy , które są bierze udział w kaskadzie krzepnięcia krwi . Hamowanie PAI-1 może pomóc w zapobieganiu uszkodzeniom naczyń krwionośnych , które występują w wyniku przewlekłego wysokiego ciśnienia krwi , a także zapobieganie tworzeniu się skrzepów krwi , które mogą prowadzić do udaru i zawału serca , a także potencjalnie zapewnia nowy mechanizm leczenia spowalniający rozwój cukrzycy i otyłości . Typlasinina okazała się nieskuteczna w badaniach klinicznych na ludziach ze względu na niekorzystny stosunek ryzyka do korzyści i konieczność ścisłej kontroli dawki, aby uniknąć prowokowania zaburzeń krzepnięcia krwi, jednak nadal jest szeroko stosowana w badaniach naukowych i prawdopodobnie nowsze leki o tym samym mechanizmie działania opracowany do użytku medycznego w przyszłości.