ADH-1

ADH-1
ADH-1.svg
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Eksheryna
Kod ATC
  • nic
Identyfikatory
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
ChemSpider
UNII
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 22 H 34 N 8 O 6 S 2
Masa cząsteczkowa 570,68 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • O=C(N[C@@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(= O)N[C@H](C(=O)N)CSSC1)C(C)C)C)Cc2c[nH]cn2)C
  • InChI=1S/C22H34N8O6S2/c1-10(2)17-22(36)29-15(18(23)32)7-37-38-8-16(27-12(4)31)21(35) 28-14(5-13-6-24-9-25-13)20(34)26-11(3)19(33)30-17/h6,9-11,14-17H,5,7- 8H2,1-4H3,(H2,23,32)(H,24,25)(H,26,34)(H,27,31)(H,28,35)(H,29,36)(H ,30,33)/t11-,14-,15-,16-,17-/m0/s1
  • Klucz: FQVLRGLGWNWPSS-BXBUPLCLSA-N

ADH-1 (nazwa handlowa Exherin ) to mały, cykliczny pentapeptydowy lek naczyniowy. Został opracowany przez firmę Adherex Technologies.

N-kadheryną i blokuje ją , co może powodować przerwanie unaczynienia guza, zahamowanie wzrostu komórek nowotworowych oraz indukcję apoptozy komórek nowotworowych i komórek śródbłonka . N-kadheryna, glikoproteina transbłonowa na powierzchni komórki z nadrodziny białek kadheryny zaangażowana w adhezję komórka-komórka za pośrednictwem wapnia i mechanizmy sygnalizacyjne; może być zwiększona w niektórych agresywnych nowotworach oraz komórkach śródbłonka i perycytach niektórych naczyń krwionośnych guza.

W 2006 roku Adherex i NCI zawarły umowę dotyczącą badań klinicznych, w której stwierdzono, że NCI będzie sponsorować badania kliniczne ADH-1 w różnych typach nowotworów. ADH-1 otrzymał status leku sierocego od FDA w 2008 roku.

W badaniu pilotażowym ( badanie I fazy ) dożylne podanie ADH-1 przed chemioterapią w czerniaku z przerzutami całkowicie zniszczyło guzy u połowy pacjentów. Jest badany pod kątem zaawansowanego czerniaka kończyn w badaniach fazy II .