Ciraparantag

Ciraparantag
Dane kliniczne
Inne nazwy	PER977; N 1 , N 1′ -[piperazyno-1,4-diylobis(propan-1,3-diylo)]bis- L -argininamid
; Drogi podania	Dożylny
Kod ATC	Nic;
Status prawny
Status prawny	śledczy;
Dane farmakokinetyczne
Początek akcji	10 minut
Czas działania	24 godziny
Identyfikatory
	nazwa IUPAC (2S ) -2-amino- N- [3-[4-[3-[[(2S ) -2-amino-5-(diaminometylideneamino)pentanoilo]amino]propylo]piperazyn-1-ylo]propyl] -5-(diaminometylideneamino)pentanamid ;
Numer CAS	1438492-26-2;
Identyfikator klienta PubChem	71576543;
ChemSpider	33427375;
UNII	U2R67KV65Q;
KEGG	D10868 ;
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C22H48N12O2 _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	512,708 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz;
	UŚMIECH C1CN(CCN1CCCNC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)N)CCCNC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)N;
	InChI InChI=1S/C22H48N12O2/c23-17(5-1-7-31-21(25)26)19(35)29-9-3-11-33-13-15-34(16-14-33) 12-4-10-30-20(36)18(24)6-2-8-32-22(27)28/h17-18H,1-16,23-24H2,(H,29,35)( H,30,36)(H4,25,26,31)(H4,27,28,32)/t17-,18-/m0/s1; Klucz:HRDUUSCYRPOMSO-ROUUACIJSA-N;

Ciraparantag ( arypazyna ) jest lekiem badanym jako antidotum na szereg leków przeciwzakrzepowych (przeciwzakrzepowych), w tym inhibitory czynnika Xa ( rywaroksaban , apiksaban i edoksaban ), dabigatran i heparyny (w tym fondaparynuks , heparyny drobnocząsteczkowe ( LMWH) i heparyna niefrakcjonowana ).

Zastosowania medyczne

Ciraparantag znacząco odwraca działanie przeciwzakrzepowe wywołane terapeutyczną dawką edoksabanu w ciągu 10 minut po wstrzyknięciu. Ten powrót do prawidłowej hemostazy utrzymuje się przez ponad 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki dożylnej leku. Oprócz edoksabanu odwraca również działanie LMWH i dabigatranu.

Farmakologia

Mechanizm akcji

Według badań in vitro substancja wiąże się bezpośrednio z antykoagulantami poprzez wiązania wodorowe i interakcje ładunek-ładunek z lub do różnych części cząsteczki:

Wiązania wodorowe	Rywaroksaban	Apiksaban	Edoksaban	Dabigatran	Heparyny
Część guanidynowa	Y		Y	Y	Y
grupa α-aminowa	Y	Y		Y	Y
Azot amidowy	Y			Y	Y
Tlen amidowy		Y	Y

Chemia

Ciraparantag składa się z dwóch jednostek L - argininy połączonych łańcuchem łącznikowym zawierającym piperazynę .

Zobacz też

Dane kliniczne

Inne nazwy	PER977; N ¹ , N ^1′ -[piperazyno-1,4-diylobis(propan-1,3-diylo)]bis- L -argininamid
Drogi podania	Dożylny
Kod ATC	Nic
Status prawny
Status prawny	śledczy
Dane farmakokinetyczne
Początek akcji	10 minut
Czas działania	24 godziny
Identyfikatory
nazwa IUPAC (2S ) -2-amino- N- [3-[4-[3-[[(2S ) -2-amino-5-(diaminometylideneamino)pentanoilo]amino]propylo]piperazyn-1-ylo]propyl] -5-(diaminometylideneamino)pentanamid
Numer CAS	1438492-26-2
Identyfikator klienta PubChem	71576543
ChemSpider	33427375
UNII	U2R67KV65Q
KEGG	D10868 ^Y
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C22H48N12O2 _{_} _ _{_} _ _{_} _ _{_}
Masa cząsteczkowa	512,708 g·mol ^-1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz
UŚMIECH C1CN(CCN1CCCNC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)N)CCCNC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)N
InChI InChI=1S/C22H48N12O2/c23-17(5-1-7-31-21(25)26)19(35)29-9-3-11-33-13-15-34(16-14-33) 12-4-10-30-20(36)18(24)6-2-8-32-22(27)28/h17-18H,1-16,23-24H2,(H,29,35)( H,30,36)(H4,25,26,31)(H4,27,28,32)/t17-,18-/m0/s1 Klucz:HRDUUSCYRPOMSO-ROUUACIJSA-N