PP2 (inhibitor kinazy)

PP2
PP2 skeletal.svg
Nazwy
Preferowana nazwa IUPAC
1- tert -Butylo-3-(4-chlorofenylo)-1H - pirazolo[3,4- d ]pirymidyno-4-amina
Identyfikatory
Model 3D ( JSmol )
CHEBI
ChemSpider
Identyfikator klienta PubChem
UNII
  • InChI=1S/C15H16ClN5/c1-15(2,3)21-14-11(13(17)18-8-19-14)12(20-21)9-4-6-10(16)7- 5-9/h4-8H,1-3H3,(H2,17,18,19)
  • Nc2ncnc(c12)n(C(C)(C)C)nc1-c3ccc(Cl)cc3
Nieruchomości
C15H16ClN5 _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 301,78 g·mol -1
Wygląd Białe do białawego ciało stałe
Rozpuszczalność w DMSO 25 mg/ml
O ile nie zaznaczono inaczej, dane podano dla materiałów w stanie normalnym (przy 25°C [77°F], 100 kPa).
☒  N ( co to jest check☒ T N ?)

PP2 jest substancją często stosowaną w badaniach nad rakiem jako „selektywny” inhibitor kinaz z rodziny Src . Silnie hamuje kinazy Lck ( IC 50 =4 nM ), Fyn (5 nM) i Hck (5 nM), słabiej hamuje EGFR (480 nM) i praktycznie nie hamuje ZAP-70 (100 μM) i JAK2 (50 µM). Pomimo szerokiego zastosowania jako selektywnego inhibitora Src, ostatnie badania wykazały, że PP2 jest nieselektywny i hamuje wiele innych kinaz o podobnych powinowactwach.