Sakubitryl
Dane kliniczne | |
---|---|
Inne nazwy | AHU-377 |
Dane licencji | |
Kod ATC |
|
Identyfikatory | |
| |
Numer CAS | |
PubChem CID | |
Bank Leków | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Panel kontrolny CompTox ( EPA ) | |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C 24 H 29 N O 5 |
Masa cząsteczkowa | 411,498 g·mol -1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
|
Sacubitril ( / s ə ˈ k juː b ɪ t r ɪ l / ; INN ) to lek przeciwnadciśnieniowy stosowany w skojarzeniu z walsartanem . Lek złożony sakubitril/walsartan , znany podczas badań jako LCZ696 i sprzedawany pod marką Entresto , jest lekiem na niewydolność serca . Został zatwierdzony w ramach priorytetowego procesu przeglądu FDA do stosowania w niewydolności serca 7 lipca 2015 r.
Skutki uboczne
Sakubitril zwiększa poziom bradykininy , która jest odpowiedzialna za obrzęki obserwowane czasami u pacjentów przyjmujących ten lek. Z tego powodu nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z obrzękiem płuc w wywiadzie podczas stosowania inhibitorów ACE . [ potrzebne źródło ]
Mechanizm akcji
Sakubitril jest prolekiem , który jest aktywowany do sakubitrylatu (LBQ657) w wyniku deetylacji przez esterazy . Sacubitrilat hamuje enzym neprylizynę , który jest odpowiedzialny za degradację przedsionkowego i mózgowego peptydu natriuretycznego , dwóch peptydów obniżających ciśnienie krwi , które działają głównie poprzez zmniejszenie objętości krwi. Ponadto neprylizyna degraduje różne peptydy, w tym bradykininę , mediator stanu zapalnego.
Zobacz też