Sakubitryl

Sakubitryl
Sacubitril skeletal.svg
Dane kliniczne
Inne nazwy AHU-377
Dane licencji
Kod ATC
Identyfikatory
  • Kwas 4-{[(2S , 4R ) -1-(4-bifenylo)-5-etoksy-4-metylo-5-okso-2-pentanylo]amino}-4-oksobutanowy
Numer CAS
PubChem CID
Bank Leków
ChemSpider
UNII
KEGG
Panel kontrolny CompTox ( EPA )
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 24 H 29 N O 5
Masa cząsteczkowa 411,498 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • CCOC(=O)[C@H](C)C[C@@H](Cc1ccc(-c2ccccc2)cc1)NC(=O)CCC(=O)O
  • InChI=1S/C24H29NO5/c1-3-30-24(29)17(2)15-21(25-22(26)13-14-23(27)28)16-18-9-11-20( 12-10-18)19-7-5-4-6-8-19/h4-12,17,21H,3,13-16H2,1-2H3,(H,25,26)(H,27, 28)/t17-,21+/m1/s1
  • Klucz:PYNXFZCZUAOOQC-UTKZUKDTSA-N

Sacubitril ( / s ə ˈ k juː b ɪ t r ɪ l / ; INN ) to lek przeciwnadciśnieniowy stosowany w skojarzeniu z walsartanem . Lek złożony sakubitril/walsartan , znany podczas badań jako LCZ696 i sprzedawany pod marką Entresto , jest lekiem na niewydolność serca . Został zatwierdzony w ramach priorytetowego procesu przeglądu FDA do stosowania w niewydolności serca 7 lipca 2015 r.

Skutki uboczne

Sakubitril zwiększa poziom bradykininy , która jest odpowiedzialna za obrzęki obserwowane czasami u pacjentów przyjmujących ten lek. Z tego powodu nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z obrzękiem płuc w wywiadzie podczas stosowania inhibitorów ACE . [ potrzebne źródło ]

Mechanizm akcji

Sakubitril jest prolekiem , który jest aktywowany do sakubitrylatu (LBQ657) w wyniku deetylacji przez esterazy . Sacubitrilat hamuje enzym neprylizynę , który jest odpowiedzialny za degradację przedsionkowego i mózgowego peptydu natriuretycznego , dwóch peptydów obniżających ciśnienie krwi , które działają głównie poprzez zmniejszenie objętości krwi. Ponadto neprylizyna degraduje różne peptydy, w tym bradykininę , mediator stanu zapalnego.

Aktywacja sacubitrilu do sacubitrilatu

Zobacz też