AEBSF

AEBSF

Nazwy
Preferowana nazwa IUPAC Fluorek 4-(2-aminoetylo)benzeno-1-sulfonylu
Inne nazwy Pefabloc SC
Identyfikatory
Numer CAS	34284-75-8   N 30827-99-7 (sól chlorowodorkowa)
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz
CHEMBL	ChEMBL1096339   Y
ChemSpider	1638   r
Bank Leków	DB07347   Y
Siatka	AEBSF
Identyfikator klienta PubChem	1701
UNII	F5D36L5354   Y
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID40187844
InChI InChI=1S/C8H10FNO2S/c9-13(11,12)8-3-1-7(2-4-8)5-6-10/h1-4H,5-6,10H2   Y Klucz: MGSKVZWGBWPBTF-UHFFFAOYSA-N   Y InChI=1/C8H10FNO2S/c9-13(11,12)8-3-1-7(2-4-8)5-6-10/h1-4H,5-6,10H2 Klucz: MGSKVZWGBWPBTF-UHFFFAOYAK
UŚMIECH FS(=O)(=O)c1ccc(cc1)CCN
Nieruchomości
Wzór chemiczny	C8H10FNO2S.HCl _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	239,69 g/mol
O ile nie zaznaczono inaczej, dane podano dla materiałów w stanie normalnym (przy 25°C [77°F], 100 kPa).   N ( co to jest T N ?) Referencje w infoboksie

AEBSF czyli chlorowodorek fluorku 4-(2-aminoetylo)benzenosulfonylu jest rozpuszczalnym w wodzie, nieodwracalnym inhibitorem proteazy serynowej o masie cząsteczkowej 239,5 Da. Hamuje proteazy, takie jak chymotrypsyna , kalikreina , plazmina , trombina i trypsyna . Specyficzność jest podobna do inhibitora PMSF , jednak AEBSF jest bardziej stabilny przy niskich wartościach pH. Typowe zastosowanie to 0,1 - 1,0 mM.

Mechanizm akcji

Zarówno AEBSF, jak i PMSF są fluorkami sulfonylu i są środkami sulfonylującymi. Fluorki sulfonylu działają poprzez reakcję z grupą hydroksylową reszty seryny w miejscu aktywnym , tworząc pochodną enzymu sulfonylu. Ta pochodna może być stabilna przez długi czas, z wyjątkiem wysokiego pH.

Zastosowanie w badaniach regulacji cholesterolu

AEBSF jest szeroko stosowany w badaniach mających na celu opisanie genów regulujących cholesterol ze względu na jego silną zdolność do hamowania proteazy Site-1 (S1P). Ta proteaza serynowa, zlokalizowana w aparacie Golgiego, jest odpowiedzialna za aktywację białek regulujących sterole (SREBP). Poprzez selektywne hamowanie S1P, AEBSF można wykorzystać do scharakteryzowania dalszego wyniku hamowania SREBP i jego wpływu na regulację cholesterolu.

Zobacz też

• PMSF

Linki zewnętrzne

• MEROPS dotycząca peptydaz i ich inhibitorów: AEBSF
• Link do archiwum grup użytkowników ABRF z pouczającą dyskusją na temat kowalencyjnych modyfikacji białek wynikających z zastosowania AEBSF: [1]