GC376
 | |
| Status prawny | |
|---|---|
| Status prawny |
|
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEMBL | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C21H30N3NaO8S _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masa cząsteczkowa | 507,53 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
GC376 to lek przeciwwirusowy o szerokim spektrum działania, opracowywany przez firmę biofarmaceutyczną Anivive Lifesciences do zastosowań terapeutycznych u ludzi i zwierząt. Firma Anivive udzieliła licencji na wyłączne ogólnoświatowe prawa patentowe do GC376 od Kansas State University . Od 2020 r. GC376 jest badany pod kątem leczenia COVID-19 . GC376 wykazuje aktywność przeciwko wielu ludzkim i zwierzęcym wirusom, w tym koronawirusowi i norowirusowi ; najobszerniejszymi badaniami były liczne in vivo u kotów leczących koronawirusa, który powoduje śmiertelne zakaźne zapalenie otrzewnej u kotów . Inne badania potwierdzają zastosowanie wirusa biegunki epidemicznej u świń .
COVID 19
Ponieważ GC376 wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko koronawirusowi, na początku pandemii w 2020 r. zasugerowano go jako potencjalne leczenie COVID-19. W odpowiedzi na kryzys naukowcy z University of Arizona opublikowali badania in vitro wskazujące, że GC376 jest wysoce aktywny przeciwko 3CLpro w SARS-CoV-2 (koronawirus wywołujący COVID-19). Inna grupa wirusologów z University of Alberta, kierowana przez D. Lorne Tyrrella, opublikowała następnie oddzielną publikację potwierdzającą aktywność GC376 przeciwko 3CLpro w SARS-CoV-2, a także wskazującą, że GC376 ma silne działanie przeciwwirusowe. Następnego dnia Uniwersytecie Columbia był gospodarzem wirtualnego sympozjum COVID-19, podczas którego opublikowano badania prowadzone przez Davida Ho i scharakteryzowano GC376 jako „najbardziej obiecujący” inhibitor proteazy badany w laboratorium Ho, ponieważ GC376 był „najsilniejszy” i osiągnął „całkowite zahamowanie wirusa” w hodowli komórek zakażonych SARS-CoV-2.
Farmakologia
Farmakodynamika
GC376 jest inhibitorem proteazy . Blokuje 3CLpro , proteazę powszechną dla wielu wirusów (+)ssRNA , zapobiegając w ten sposób dojrzewaniu wirusowej poliproteiny do jej funkcjonalnych części. Chemicznie GC376 jest adduktem wodorosiarczynowym aldehydu GC373 i zachowuje się jak prolek tego związku. Ten aldehyd tworzy wiązanie kowalencyjne z resztą cysteiny-144 w miejscu aktywnym proteazy, dając monotioacetal i blokując normalne działanie enzymu.
Zobacz też
Linki zewnętrzne