Obatoklaks

Obatoklaks
Obatoclax.svg
Nazwy
nazwa IUPAC
2-(2-((3,5-Dimetylo-1H - pirol-2-ilo)metyleno)-3-metoksy-2H - pirol-5-ilo)-1H - indol
Inne nazwy
GX15-070
Identyfikatory
Model 3D ( JSmol )
ChemSpider
Identyfikator klienta PubChem
UNII
  • InChI=1S/C20H19N3O/c1-12-8-13(2)21-16(12)10-19-20(24-3)11-18(23-19)17-9-14-6-4- 5-7-15(14)22-17/h4-11,21-22H,1-3H3/b19-10+
  • Cc1cc([nH]c1/C=C/2\C(=CC(=N2)c3cc4ccccc4[nH]3)OC)C
Nieruchomości
C20H19N3O _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 317,392 g·mol -1
O ile nie zaznaczono inaczej, dane podano dla materiałów w stanie normalnym (przy 25°C [77°F], 100 kPa).

Obatoclax mesylate , znany również jako GX15-070, jest eksperymentalnym lekiem do leczenia różnych rodzajów raka. Został odkryty przez Gemin X, który został przejęty przez Cephalon , który od tego czasu został przejęty przez Teva Pharmaceuticals . Zakończono kilka badań klinicznych II fazy , w których badano zastosowanie Obatoclax w leczeniu białaczki , chłoniaka , zwłóknienia szpiku i mastocytozy .

Mechanizm akcji

Obatoklaks jest inhibitorem rodziny białek Bcl -2 . To hamowanie indukuje apoptozę w komórkach rakowych, zapobiegając wzrostowi guza. Rozpuszczalność była problemem podczas opracowywania leku.

Badania kliniczne

Opublikowano wyniki badań klinicznych dotyczących leczenia ostrej białaczki szpikowej , drobnokomórkowego raka płuc, chłoniaka Hodgkina , zespołów mielodysplastycznych,

Teva wstrzymała badanie III fazy z udziałem pacjentów z rakiem płuc przed jego rozpoczęciem, podając jako powód „decyzje biznesowe”.

Zobacz też