Plinabulina

Plinabulina
Plinabulin.svg
Nazwy
nazwa IUPAC
( 3Z , 6Z )-3-Benzylideno-6-{[5-(2-metylo-2-propanylo)-1H- imidazol -4-ilo]metyleno}-2,5-piperazynodion
Identyfikatory
Model 3D ( JSmol )
ChEBI
ChemSpider
KEGG
UNII
  • InChI=1S/C19H20N4O2/c1-19(2,3)16-13(20-11-21-16)10-15-18(25)22-14(17(24)23-15)9-12- 7-5-4-6-8-12/h4-11H,1-3H3,(H,20,21)(H,22,25)(H,23,24)/b14-9-,15-10 -
    Klucz: UNRCMCRRFYFGFX-TYPNBTCFSA-N
  • InChI=1/C19H20N4O2/c1-19(2,3)16-13(20-11-21-16)10-15-18(25)22-14(17(24)23-15)9-12- 7-5-4-6-8-12/h4-11H,1-3H3,(H,20,21)(H,22,25)(H,23,24)/b14-9-,15-10 -
    Klucz: UNRCMCRRFYFGFX-TYPNBTCFBU
  • O=C3/C(=C/c1nc[nH]c1C(C)(C)C)NC(=O)C(=C\c2ccccc2)\N3
Nieruchomości
C 19 H 20 N 4 O 2
Masa cząsteczkowa 336,395 g·mol -1
O ile nie zaznaczono inaczej, dane dotyczą materiałów w ich stanie normalnym (w temperaturze 25 °C [77 °F], 100 kPa).

Plinabulina (tymczasowa nazwa BPI-2358 , dawniej NPI-2358 ) jest małą cząsteczką opracowywaną przez BeyondSpring Pharmaceuticals i znajduje się w ogólnoświatowym badaniu klinicznym fazy 3 dotyczącym niedrobnokomórkowego raka płuc . Plinabulina jest badana pod kątem zmniejszania neutropenii wywołanej chemioterapią oraz działania przeciwnowotworowego w połączeniu z inhibitorami punktów kontrolnych układu odpornościowego oraz w przypadku nowotworów z mutacją KRAS .

Plinabulina blokuje polimeryzację tubuliny w unikalny sposób, co skutkuje wieloczynnikowymi efektami, w tym wzmocnioną odpowiedzią immunoonkologiczną, aktywacją szlaku JNK i zakłóceniem dopływu krwi przez guz.