SRT-1720

SRT-1720
SRT1720.svg
Identyfikatory
  • N-[2-[3-(piperazyn-1-ylometylo)imidazo[2,1-b][1,3]tiazol-6-ilo]fenylo]chinoksalino-2-karboksyamid
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C25H23N7OS _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 469,57 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • C6CNCCN6Cc(n1c5)csc1nc5-c3ccccc3NC(=O)c4cnc2ccccc2n4
  • InChI=1S/C25H23N7OS/c33-24(22-13-27-20-7-3-4-8-21(20)28-22)29-19-6-2-1-5-18(19) 23-15-32-17(16-34-25(32)30-23)14-31-11-9-26-10-12-31/h1-8,13,15-16,26H,9- 12,14H2,(H,29,33)
  • Klucz:IASPBORHOMBZMY-UHFFFAOYSA-N
  

SRT-1720 to eksperymentalny lek, który został przebadany przez firmę Sirtris Pharmaceuticals jako drobnocząsteczkowy aktywator podtypu sirtuiny SIRT1 . Związek był badany na zwierzętach, ale bezpieczeństwo i skuteczność u ludzi nie zostały ustalone.

Badania na zwierzętach

W zwierzęcych modelach otyłości i cukrzycy stwierdzono, że SRT1720 poprawia wrażliwość na insulinę i obniża poziom glukozy w osoczu w tkance tłuszczowej, mięśniowej i wątrobowej oraz poprawia funkcje mitochondrialne i metaboliczne . U myszy, które stały się otyłe i cierpiały na cukrzycę, karmione dietą wysokotłuszczową i bogatą w cukier, badanie przeprowadzone w National Institute of Aging stwierdzili, że podawanie karmy z najwyższą dawką SRT1720, począwszy od pierwszego roku życia, zwiększyło średnią długość życia o 18%, a maksymalną długość życia o 5% w porównaniu z innymi krótko żyjącymi otyłymi myszami z cukrzycą; jednak leczone zwierzęta nadal żyły znacznie krócej niż myszy o normalnej wadze karmione normalną karmą bez leku. W późniejszym badaniu SRT1720 zwiększyło średnią długość życia otyłych myszy z cukrzycą o 21,7%, podobnie jak we wcześniejszym badaniu, ale nie miało to wpływu na maksymalną długość życia w tym badaniu. U myszy o normalnej wadze karmionych standardową dietą dla gryzoni, SRT1720 zwiększył średnią długość życia o zaledwie 8,8% i ponownie nie miał wpływu na maksymalną długość życia.

Od czasu odkrycia SRT1720 twierdzenie, że ten związek jest aktywatorem SIRT1, było kwestionowane i dalej bronione.

Chociaż SRT1720 nie jest obecnie poddawany badaniom klinicznym, pokrewny związek, SRT2104 , przeszedł fazę II badań na ludziach dotyczących chorób metabolicznych.

Zobacz też