Tabimorelin

Tabimorelin
Tabimorelin skeletal.svg
Dane kliniczne
Inne nazwy kwas ((2E ) -5-amino-5-metyloheks-2-enowy N -metylo- N -((1R ) -1-( N -metylo- N -((1R ) -1-(metylokarbamoil) -2-fenyloetylo)karbamoilo)-2-(2-naftylo)etylo)amid)
Kod ATC
  • nic
Identyfikatory
  • N -[(2E ) -5-amino-5-metyloheks-enoilo]-N - metylo-3-(2-naftylo)alanylo- N,Nα -dimetylo- D -fenyloalaninamid
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
ChemSpider
UNII
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C32H40N4O3 _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 528,697 g · mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • CC(C)(C/C=C/C(=O)N(C)[C@H](CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)C(=O)N(C)[C@ H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)NC)N
  • InChI=1S/C32H40N4O3/c1-32(2,33)19-11-16-29(37)35(4)28(22-24-17-18-25-14-9-10-15-26( 25)20-24)31(39)36(5)27(30(38)34-3)21-23-12-7-6-8-13-23/h6-18,20,27-28H, 19,21-22,33H2,1-5H3,(H,34,38)/b16-11+/t27-,28-/m1/s1
  • Klucz: WURGZWOTGMLDJP-ZCYANPAGSA-N
  

Tabimorelina ( INN ) (rozwojowa nazwa kodowa NN-703 ) to lek , który działa jako silny, aktywny po podaniu doustnym agonista greliny /receptora wydzielania hormonu wzrostu (GHSR) i wydzielania hormonu wzrostu , naśladując działanie endogennego agonisty peptydowego greliny jako stymulator uwalniania hormonu wzrostu (GH). Był to jeden z pierwszych opracowanych sekretagogów GH i jest w dużej mierze zmodyfikowanym polipeptydem , ale mimo to jest aktywny po podaniu doustnym in vivo . Tabimorelina powodowała trwały wzrost poziomu GH i insulinopodobnego czynnika wzrostu 1 (IGF-1), wraz z mniejszymi przejściowymi wzrostami poziomu innych hormonów, takich jak hormon adrenokortykotropowy (ACTH), kortyzol i prolaktyna . Rzeczywiste efekty kliniczne u dorosłych z niedoborem hormonu wzrostu były jednak ograniczone i jedynie pacjenci z najcięższym niedoborem GH wykazywali znaczące korzyści, a tabimorelina również działała jako enzym CYP3A4 inhibitor, który może powodować niepożądane interakcje z innymi lekami.

Zobacz też