Buparwakwon
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Kod ATCvet | |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA | 100.115.556 |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C21H26O3 _ _ _ _ _ |
| Masa cząsteczkowa | 326,436 g · mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?)
| |
Buparwakwon jest naftochinonowym lekiem przeciwpierwotniaczym spokrewnionym z atowakwonem . Jest obiecującym związkiem do terapii i profilaktyki wszystkich form teileriozy . Wykazano in vitro , że buparwakwon ma działanie przeciwleiszmańskie . Może być stosowany do leczenia pierwotniaków wywołujących gorączkę wschodniego wybrzeża bydła in vitro wraz z jedyną inną znaną substancją – Peganum harmala . [ potrzebne źródło ] Jest to jedyny naprawdę skuteczny komercyjny produkt terapeutyczny przeciwko tyleriozie bydlęcej , gdzie jest stosowany od późnych lat 80-tych. [ potrzebne źródło ]
Produkcja przemysłowa
Najpierw produkowano go w Wielkiej Brytanii , a następnie w Niemczech . [ potrzebne źródło ] Jego patent wygasł w połowie 2000 roku, a następnie był produkowany w różnych krajach, np. w Indiach i Iranie . [ potrzebne źródło ]
Stosowanie w tyleriozie bydła
Stosując pojedynczą dawkę 2,5 mg/kg, wskaźnik wyleczenia przypadków uleczalnych wynosi od 90 do 98%. W tropikalnej teileriozie dawka 2,0 mg/kg ma taką samą skuteczność. Temperatura ciała wraca do normy w ciągu dwóch do pięciu dni. Parazytemia zmniejsza się z 12% w dniu 0 do 5% następnego dnia, następnie do 1% w dniu 5 i do zera w dniu 7.
Cel molekularny
Wydaje się, że oporność na buparwakwon jest związana z mutacjami pasożyta w miejscu wiązania Qo chinonu mitochondrialnego cytochromu b . Jego sposób działania jest więc prawdopodobnie podobny do działania atowakwonu, leku przeciwmalarycznego, podobnego 2-hydroksy-1,4-naftochinonu, który wiąże się z miejscem Qo cytochromu b , hamując w ten sposób koenzym Q – reduktazę cytochromu c . [ potrzebne źródło ]