Fosmidomycyna
 | |
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Kod ATC |
|
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| Bank Leków | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 4 H 10 N O 5 P |
| Masa cząsteczkowa | 183,100 g · mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?)
| |
Fosmidomycyna jest antybiotykiem pierwotnie wyizolowanym z bulionów hodowlanych bakterii z rodzaju Streptomyces . W szczególności hamuje reduktoizomerazę DXP , kluczowy enzym w niemewaloniowym szlaku biosyntezy izoprenoidów . Jest strukturalnym analogiem 2-C-metylo-D-erytrozo-4-fosforanu . Hamuje E. coli o wartości KI 38 nM (4), MTB przy 80 nM i enzym Francisella przy 99 nM. Stwierdzono , że kilka mutacji w reduktoizomerazie E. coli DXP nadaje oporność na fosmidomycynę.
Stosować w malarii
Odkrycie szlaku bez mewalonianu u pasożytów malarii wskazało na zastosowanie fosmidomycyny i innych podobnych inhibitorów jako leków przeciwmalarycznych . Rzeczywiście, fosmidomycynę testowano w leczeniu skojarzonym z klindamycyną w leczeniu malarii z korzystnymi wynikami. Wykazano, że wzrost liczby kopii docelowego enzymu ( reduktoizomerazy DXP ) koreluje z opornością in vitro na fosmidomycynę u śmiercionośnego pasożyta malarii , Plasmodium falciparum .