MG132

MG132

Nazwy
Preferowana nazwa IUPAC Benzyl [(2S ) -4-metylo-1-{[(2S ) -4-metylo-1-{[(2S ) -4-metylo-1-oksopentan-2-ylo]amino}-1- oksopentan-2-ylo]amino}-1-oksopentan-2-ylo]karbaminian
Inne nazwy N -benzyloksykarbonylo- L -leucylo- L -leucylo- L -leucynal Z-Leu-Leu-Leu-al
Identyfikatory
Numer CAS	133407-82-6   T
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz
ChemSpider	406728   N
Identyfikator klienta PubChem	462382
UNII	RF1P63GW3K   T
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID3042639
InChI InChI=1S/C26H41N3O5/c1-17(2)12-21(15-30)27-24(31)22(13-18(3)4)28-25(32)23(14-19(5) 6)29-26(33)34-16-20-10-8-7-9-11-20/h7-11,15,17-19,21-23H,12-14,16H2,1-6H3, (H,27,31)(H,28,32)(H,29,33)/t21-,22-,23-/m0/s1   N Klucz: TZYWCYJVHRLUCT-VABKMULXSA-N   N
UŚMIECH CC(C)C[C@@H](C=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C) NC(=O)OCc1ccccc1
Nieruchomości
Wzór chemiczny	C26H41N3O5 _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	475,630 g·mol -1
Wygląd	Białe ciało stałe
Rozpuszczalność	100 mM w EtOH i DMSO
O ile nie zaznaczono inaczej, dane podano dla materiałów w stanie normalnym (przy 25°C [77°F], 100 kPa).   N ( co to jest Y N ?) Referencje w infoboksie

MG132 Ki _jest silnym, odwracalnym i przepuszczalnym dla komórek inhibitorem proteasomu ( = 4 nM). Należy do klasy syntetycznych aldehydów peptydowych. Zmniejsza degradację z ubikwityną w komórkach ssaków i przepuszczalnych szczepach drożdży przez kompleks 26S bez wpływu na aktywność ATPazy lub izopeptydazy . MG132 aktywuje N-końcową kinazę c-Jun (JNK1), która inicjuje apoptozę . MG132 hamuje również aktywację NF-κB za pomocą IC ₅₀ 3 μM i zapobiega rozszczepianiu β-sekretazy .

Mechanizm molekularny

Istnieje kilka inhibitorów, które mogą łatwo wnikać do komórki i selektywnie hamować szlak degradacyjny. Obejmuje aldehydy peptydowe, takie jak Cbz-leu-leu-leucynal (MG132), Cbz-leu-leu-norwalinal (MG115) i acetylo-leu-leu-norleucynal (ALLN). Są to analogi substratów i silne inhibitory stanu przejściowego chymotrypsyny aktywności maszynerii proteasomu . Wiadomo również, że aldehydy peptydowe hamują pewne lizosomalne proteazy cysteinowe i kalpainy , stąd MG132 może nie być wyłącznym inhibitorem szlaku proteasomalnego.

Linki zewnętrzne

• "MG-132" . merck-chemicals.com.
• Recenzja inhibitorów proeasomu