Nemifitid
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
Drogi podania |
Wstrzyknięcie podskórne |
| Kod ATC |
|
| Status prawny | |
| Status prawny |
|
| Dane farmakokinetyczne | |
| Okres półtrwania w fazie eliminacji | 15-30 minut |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 33 H 43 F N 10 O 6 |
| Masa cząsteczkowa | 694,769 g · mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
Nemifityd ( INN-00835 ) to nowy lek przeciwdepresyjny o strukturze pentapeptydowej podobnej do czynnika hamującego melanocyty (MIF-1) i sekwencji aminokwasowej 4-F-Phe-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp -NH2 . _ Jest opracowywany przez firmę Tetragenex (wcześniej Innapharma, Inc.) do leczenia dużych zaburzeń depresyjnych . Został podany ponad 430 osobom w trakcie 12 badań klinicznych w ciągu nieco ponad ostatniej dekady i osiągnął fazy III , ale nie został jeszcze dopuszczony do obrotu w żadnym kraju.
Nemifityd wykazał mieszaną skuteczność w łagodzeniu objawów depresyjnych, ale w przypadkach, w których zadziałał, okazał się mieć szybki początek działania (~ 5-7 dni), niewiele skutków ubocznych lub ich brak oraz doskonały profil bezpieczeństwa . Jest jednak nieaktywny po podaniu doustnym i musi być podawany we wstrzyknięciu podskórnym . Co ciekawe, pomimo bardzo krótkiego okresu półtrwania wynoszącego zaledwie 15–30 minut, w większości lub we wszystkich badaniach oceniających jego skuteczność nemifityd był podawany tylko raz dziennie drogą podskórną, a mimo to jest skuteczny w leczeniu depresji.
Mechanizm działania nemifitydu jest niejasny, ale ponieważ wykazano, że MIF-1 ma podobne działanie przeciwdepresyjne, może działać w analogiczny sposób. Jednak prawdopodobnie interesujące jest to, że nemifityd wiąże się z kilkoma receptorami , , w tym 5-HT2A ( gdzie wykazano, że działa jako i antagonista ) , , NPY1 bombezyną oraz MC4 MC5 chociaż tylko w stężeniach mikromolowych . Nie jest jasne, czy którekolwiek z tych stosunkowo słabych działań ma jakiekolwiek znaczenie kliniczne.
Zobacz też
Dalsza lektura
- Dingemanse J (lipiec 2003). "Nemifityd. Innapharma". Aktualna opinia na temat leków badawczych . 4 (7): 859–62. PMID 14619408 .