Były Rad

Były Rad
Ex-rad.png
Nazwy
Preferowana nazwa IUPAC
4-{(1E ) -2-[(4-chlorofenylo)metanosulfonylo]eten-1-ylo}benzoesan sodu
Identyfikatory
Model 3D ( JSmol )
KEGG
Identyfikator klienta PubChem
UNII
  • C1=CC(=CC=C1CS(=O)(=O)/C=C/C2=CC=C(C=C2)C(=O)[O-])Cl.[Na+]
Nieruchomości
C16H12ClNaO4S _ _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 358,77 g·mol -1
O ile nie zaznaczono inaczej, dane podano dla materiałów w stanie normalnym (przy 25°C [77°F], 100 kPa).
☒  N ( co to jest check☒ T N ?)

Ex-Rad (lub Ex-RAD ; sól sodowa recylizybu ( INN , USAN ); kod rozwojowy ON 01210.Na ) to eksperymentalny lek opracowywany przez Onconova Therapeutics i Departament Obrony USA . Jest badany jako środek chroniący przed promieniowaniem. Chemicznie jest to sól sodowa 4-karboksystyrylo-4-chlorobenzylosulfonu.

Badania kliniczne

Wyniki dwóch badań klinicznych I fazy z udziałem zdrowych ochotników wskazują, że Ex-Rad podawany podskórnie jest bezpieczny i dobrze tolerowany, bez „objawów ogólnoustrojowych skutków ubocznych”. Badanie na myszach wykazało skuteczność Ex-Rad poprzez zwiększenie przeżywalności myszy narażonych na zazwyczaj śmiertelne napromieniowanie całego ciała . W badaniu przetestowano doustne i pozajelitowe podawanie Ex-Rad zarówno przed, jak i po ekspozycji na promieniowanie.

Badania nad Ex-Rad obejmowały współpracę z Instytutem Badań Radiobiologicznych Sił Zbrojnych (AFRRI), Wydziałem Biochemii oraz Biologii Molekularnej i Komórkowej Uniwersytetu Georgetown , Arnold & Marie Schwartz College of Pharmacy Uniwersytetu Long Island oraz Wydziałem Onkologii Nauki w Szkole Medycznej Mt. Sinai .

Mechanizm akcji

Onconova podaje, że Ex-Rad chroni komórki narażone na promieniowanie przed uszkodzeniem DNA , a mechanizm działania leku nie polega na wychwytywaniu wolnych rodników ani zatrzymywaniu cyklu komórkowego . Zamiast tego twierdzą, że wykorzystuje „nowy mechanizm” obejmujący „ścieżki sygnalizacji wewnątrzkomórkowej, wykrywania uszkodzeń i naprawy DNA”. Ex-RAD to pochodna chlorobenzylosulfonu, która działa po uszkodzeniu DNA przez wolne rodniki. Dyrektor generalny Onconova, Ramesh Kumar, uważa, że ​​jest to lepsze podejście niż próba wychwytywania wolnych rodników. „Wolne rodniki żyją bardzo krótko, więc okno możliwości podania leku jest bardzo wąskie” – mówi. W modelach komórkowych i zwierzęcych Ex-RAD chroni tkanki krwiotwórcze i żołądkowo-jelitowe przed uszkodzeniem popromiennym, jeśli jest podawany przed lub po ekspozycji.

Zobacz też