Verucerfont

Verucerfont
Verucerfont.svg
Dane kliniczne

Drogi podania
Doustny
Kod ATC
  • nic
Identyfikatory
  • 3-(4-metoksy-2-metylofenylo)-2,5-dimetylo-N-[(1S)-1-(3-metylo-1,2,4-oksadiazol-5-ilo)propylo]pirazolo[1, 5-a]pirymidyno-7-amina
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
ChemSpider
UNII
KEGG
Karta informacyjna ECHA 100.158.110 Edit this at Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C22H26N6O2 _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 406,490 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • CC[C@@H](c1nc(nr1)C)Nc2cc(nc3n2nc(c3c4ccc(cc4C)OC)C)C
  • InChI=1S/C22H26N6O2/c1-7-17(22-24-15(5)27-30-22)25-19-11-12(2)23-21-20(14(4)26-28( 19)21)16-9-8-10-18(29-6)13(16)3/h8-11,17,25H,7H2,1-6H3/t17-/m0/s1
  • Klucz:NZQAFTPOKINLRY-KRWDZBQOSA-N

Verucerfont ( GSK-561,679 ) to lek opracowany przez firmę GlaxoSmithKline , który działa jako antagonista CRF-1 . Czynnik uwalniający kortykotropinę (CRF), znany również jako hormon uwalniający kortykotropinę , jest endogennym hormonem peptydowym, który jest uwalniany w odpowiedzi na różne czynniki wyzwalające, takie jak przewlekły stres , i aktywuje dwa receptory hormonu uwalniającego kortykotropinę CRH-1 i CRH-2. To z kolei wyzwala uwalnianie kortykotropiny (ACTH), innego hormonu, który bierze udział w fizjologicznej odpowiedzi na stres.

Verucerfont blokuje receptor CRH-1, a tym samym zmniejsza uwalnianie ACTH po przewlekłym stresie. Jest badany jako potencjalne leczenie alkoholizmu , ponieważ przewlekły stres jest często czynnikiem zarówno rozwoju alkoholizmu, jak i nawrotów u zdrowiejących alkoholików. Wykazała obiecujące wyniki w badaniach na zwierzętach. Jednak badania na ludziach wykazały, że podczas gdy efekty neuroendokrynne przekładają się na modele zwierzęce, efekty przeciwgłodowe alkoholu nie.

Zobacz też