Pexacerfont
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
Drogi podania |
Doustny |
| Kod ATC |
|
| Status prawny | |
| Status prawny |
|
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C18H24N6O _ _ _ _ _ _ |
| Masa cząsteczkowa | 340,431 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?)
| |
Pexacerfont ( INN , wcześniej znany jako BMS-562,086 ) to lek opracowany przez firmę Bristol-Myers Squibb , który działa jako antagonista CRF 1 .
Czynnik uwalniający kortykotropinę (CRF), znany również jako hormon uwalniający kortykotropinę , jest endogennym hormonem peptydowym, który jest uwalniany w odpowiedzi na różne czynniki wyzwalające, takie jak przewlekły stres . To z kolei wyzwala uwalnianie kortykotropiny (ACTH), innego hormonu, który bierze udział w fizjologicznej odpowiedzi na stres. Uważa się, że chroniczne uwalnianie CRF i ACTH jest bezpośrednio lub pośrednio związane z wieloma szkodliwymi fizjologicznymi skutkami przewlekłego stresu, takimi jak nadmierne uwalnianie glukokortykoidów , cukrzyca , osteoporoza , wrzody żołądka [ potrzebne źródło ] , niepokój , depresja i rozwój wysokiego ciśnienia krwi , aw konsekwencji problemy sercowo-naczyniowe.
Pexacerfont jest niedawno opracowanym antagonistą CRF-1, który był w badaniach klinicznych w leczeniu zaburzeń lękowych i został również zaproponowany jako użyteczny w leczeniu depresji i zespołu jelita drażliwego . [ potrzebne źródło ]
Niedawne wieloośrodkowe, randomizowane, podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badanie wykazało, że pexacerfont (100 mg/dobę) nie oddzielił się od placebo pod względem głównego wyniku (średnia zmiana od punktu początkowego do punktu końcowego w wyniku Skali Lęku Hamiltona ) . Wyniki te sugerują, że blokada receptora CRF 1 może nie być wykonalnym sposobem leczenia zaburzeń lękowych w niektórych populacjach ludzkich.
Zobacz też