bucylamina
|
|
|
|
| Nazwy | |
|---|---|
|
nazwa IUPAC
Kwas 2-[(2-metylo-2-sulfanylopropanoilo)amino]-3-sulfanylopropionowy [ potrzebne źródło ]
|
|
| Identyfikatory | |
|
Model 3D ( JSmol )
|
|
| CHEMBL | |
| ChemSpider | |
| KEGG | |
| Siatka | bucylamina |
|
Identyfikator klienta PubChem
|
|
| UNII | |
|
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
|
|
|
|
|
|
| Nieruchomości | |
| C 7 H 13 N O 3 S 2 | |
| Masa cząsteczkowa | 223,31 g·mol -1 |
| dziennik P | 1.032 |
| Kwasowość ( p Ka ) | 3.012 |
| Zasadowość (p K b ) | 10.985 |
| Farmakologia | |
| M01CC02 ( KTO ) | |
| Związki pokrewne | |
|
Powiązane kwasy alkanowe
|
|
|
Związki pokrewne
|
|
|
O ile nie zaznaczono inaczej, dane podano dla materiałów w stanie normalnym (przy 25°C [77°F], 100 kPa).
|
|
Bucylamina jest lekiem przeciwreumatycznym opracowanym z tioproniny . W aktywności pośredniczą dwie tiolowe zawarte w cząsteczce. Badania przeprowadzone w USA wykazały pozytywne właściwości konserwujące przeszczepy. Bucylamina jest obecnie badana pod kątem zmiany przeznaczenia leku COVID-19 .
Bucylamina ma dobrze znany profil bezpieczeństwa i jest przepisywana w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów w Japonii i Korei Południowej od ponad 30 lat. Jest to pochodna cysteiny z 2 grupami tiolowymi, która jest 16-krotnie silniejsza niż acetylocysteina (NAC) jako donor tiolu in vivo, co daje jej znacznie lepszą funkcję w przywracaniu glutationu, a tym samym większy potencjał zapobiegania ostremu uszkodzeniu płuc podczas zakażenia grypą. Wykazano również, że bucylamina zapobiega uszkodzeniom oksydacyjnym i reperfuzyjnym w tkankach serca i wątroby.
Bucylamina ma zarówno udowodnione bezpieczeństwo, jak i sprawdzony mechanizm działania podobny do NAC , ale o znacznie większej sile, łagodzącej wcześniejsze przeszkody w terapeutycznym stosowaniu tioli. Przypuszcza się, że podobne procesy związane z reaktywnymi formami tlenu (ROS) biorą udział w ostrym uszkodzeniu płuc podczas zakażenia nCov-19, co prawdopodobnie uzasadnia badanie bucylaminy jako interwencji w przypadku COVID-19.
31 lipca 2020 r. amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) zatwierdziła Revive Therapeutics Ltd. do przeprowadzenia randomizowanego, podwójnie ślepego, kontrolowanego placebo potwierdzającego protokołu badania klinicznego fazy 3 w celu oceny bezpieczeństwa i skuteczności bucylaminy u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym przebiegiem COVID-19.