ulotaront
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Inne nazwy | SEP-363856; SEP-856 |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 9 H 13 N O S |
| Masa cząsteczkowa | 183,27 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
Ulotaront ( INN ; kody rozwojowe SEP- 363856 , SEP- 856 ) to eksperymentalny lek przeciwpsychotyczny , który przechodzi badania kliniczne dotyczące leczenia schizofrenii i psychozy choroby Parkinsona . Lek został odkryty we współpracy między PsychoGenics Inc. i Sunovion Pharmaceuticals przy użyciu behawioralnej platformy PsychoGenics i opartej na sztucznej inteligencji platformy wykrywania leków fenotypowych SmartCube. Ulotaront jest w III fazie badań klinicznych.
Badania wykazały , że ulotaront powoduje większe obniżenie całkowitego wyniku PANSS w porównaniu z wartością wyjściową w porównaniu z placebo . Leczenie ulotarontem w porównaniu z placebo wiązało się również z poprawą jakości snu . Ulotaront otrzymał oznaczenie Terapii Przełomowej ze względu na zwiększoną skuteczność i znacznie mniejsze skutki uboczne w porównaniu z obecnymi metodami leczenia.
Niekorzystne skutki
Profil działań niepożądanych ulotarontu różni się od innych leków przeciwpsychotycznych, ponieważ jego mechanizm działania nie polega na antagonizmie receptorów dopaminy w mózgu , co jest odpowiedzialne za polekowe zaburzenia ruchowe (takie jak akatyzja ), które mogą wystąpić podczas stosowania tych leków. Niektóre działania niepożądane zgłaszane we wstępnych badaniach klinicznych to senność, pobudzenie, nudności, biegunka i niestrawność .
Farmakologia
Mechanizm akcji
Mechanizm działania ulotarontu w leczeniu schizofrenii jest niejasny. Uważa się jednak, że jest agonistą receptora 1 związanego z aminami śladowymi (TAAR1) i 5-HT 1A receptorów serotoniny . Ten mechanizm działania jest unikalny wśród D2 dostępnych receptor leków przeciwpsychotycznych, które na ogół antagonizują receptory dopaminy (zwłaszcza dopaminy ).
Farmakokinetyka
Nie podano dokładnego profilu farmakokinetycznego ulotarontu, chociaż twórca zasugerował, że dane farmakokinetyczne przemawiają za dawkowaniem raz na dobę.
Badania
Od 2018 roku firma Sunovion, producent innego leku przeciwpsychotycznego o nazwie lurazydon (Latuda), prowadzi badania kliniczne ulotarontu we współpracy z przedkliniczną firmą badawczą PsychoGenics. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków przyznała ulotarontowi oznaczenie terapii przełomowej . Oprócz schizofrenii, ulotaront jest również badany pod kątem leczenia psychozy związanej z chorobą Parkinsona .
Interesujące fakty
Ulotaront i ralmitaront są agonistami TAAR1 , które przeszły badania kliniczne. W wyniku dodania do siebie pierwszych dwóch liter imion „ralmitaront” i „ulotaront” powstaje nazwa „Raul”. Raul Gainetdinov jest jednym z pionierów badań nad receptorami związanymi z aminami śladowymi .