Cynakalcet

Cynakalcet
Cinacalcet Structural Formulae.png
Cinacalcet ball-and-stick.png
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Sensipar, Mimpara
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a605004
Dane licencyjne
Kategoria ciąży
  • AU : B3

Drogi podania 		Ustami
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
  • AU : S4 (tylko na receptę)
  • Wielka Brytania : POM (tylko na receptę)
  • USA : tylko ℞
  • UE : tylko Rx
  • Ogólnie: ℞ (tylko na receptę)
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność
20 do 25% wzrasta, jeśli jest przyjmowany z jedzeniem
Wiązanie białek 93 do 97%
Metabolizm Wątroba ( za pośrednictwem CYP3A4 , CYP2D6 i CYP1A2 )
Okres półtrwania w fazie eliminacji 30 do 40 godzin
Wydalanie Nerek (80%) i kału (15%)
Identyfikatory

  • ( R ) -N- [1-(1-naftylo)etylo]-3- [3-(trifluorometylo)fenylo]propano-1-amina
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
Identyfikator SID PubChem
IUPHAR/BPS
Bank Leków
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.208.116 Edit this at Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 22 H 22 F 3 N
Masa cząsteczkowa 357,420 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • CC(C1=CC=CC2=CC=CC=C21)NCCCC3=CC(=CC=C3)C(F)(F)F
  • InChI=1S/C22H22F3N/c1-16(20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(18)20)26-14-6-8-17-7-4-11- 19(15-17)22(23,24)25/h2-5,7,9-13,15-16,26H,6,8,14H2,1H3/t16-/m1/s1  check T
  • Klucz: VDHAWDNDOKGFTD-MRXNPFEDSA-N  check Y
  ☒check N Y (co to jest?)   

Cynakalcet , sprzedawany między innymi pod marką Sensipar , jest lekiem stosowanym w leczeniu trzeciorzędowej nadczynności przytarczyc, raka przytarczyc i pierwotnej nadczynności przytarczyc.

Najczęstsze działania niepożądane to nudności (mdłości) i wymioty.

Cynakalcet działa jako kalcymimetyk (tj. naśladuje działanie wapnia na tkanki ) poprzez allosteryczną aktywację receptora wyczuwającego wapń , który ulega ekspresji w różnych tkankach narządów ludzkich.

Cynakalcet został dopuszczony do obrotu w Stanach Zjednoczonych w marcu 2004 r., aw Unii Europejskiej w październiku 2004 r. Był to pierwszy allosteryczny modulator receptora sprzężonego z białkiem G, który wszedł na rynek farmaceutyczny. W 2013 roku cynakalcet był 76. najczęściej przepisywanym lekiem w Stanach Zjednoczonych.

Zastosowania medyczne

W Stanach Zjednoczonych cynakalcet jest wskazany w leczeniu wtórnej nadczynności przytarczyc u osób z przewlekłą chorobą nerek poddawanych dializie oraz hiperkalcemii u osób z rakiem przytarczyc . Cynakalcet można również stosować w leczeniu ciężkiej hiperkalcemii u pacjentów z pierwotną nadczynnością przytarczyc , u których nie można wykonać paratyroidektomii .

W Unii Europejskiej cynakalcet jest wskazany w:

  • w leczeniu wtórnej nadczynności przytarczyc (HPT) u dorosłych ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) poddawanych dializoterapii podtrzymującej.
  • w leczeniu wtórnej nadczynności przytarczyc (HPT) u dzieci w wieku trzech lat i starszych ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) poddawanych dializoterapii podtrzymującej, u których wtórna nadczynność przytarczyc nie jest odpowiednio kontrolowana standardowym leczeniem.
  • część schematu terapeutycznego, w tym odpowiednio środki wiążące fosforany i/lub sterole witaminy D.
  • leczeniu raka przytarczyc i pierwotnej nadczynności przytarczyc u dorosłych.
  • zmniejszenie hiperkalcemii u dorosłych z:
    • rak przytarczyc;
    • pierwotną nadczynność tarczycy, u których wycięcie przytarczyc byłoby wskazane na podstawie stężenia wapnia w surowicy (zgodnie z odpowiednimi wytycznymi dotyczącymi leczenia), ale u których wycięcie przytarczyc nie jest klinicznie właściwe lub jest przeciwwskazane.

Ciąża i laktacja

Cynakalcet ma w USA kategorię ciążową C, co oznacza, że ​​nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań z udziałem cynakalcetu u kobiet w ciąży.

Nie przeprowadzono badań u kobiet w okresie laktacji; dlatego nie wiadomo, czy cynakalcet przenika do mleka kobiecego.

Przeciwwskazania

Hipokalcemia (obniżone stężenie wapnia) jest przeciwwskazaniem do cynakalcetu. Osoby, u których stężenie wapnia w surowicy jest mniejsze niż 7,5 mg/dl, nie powinny rozpoczynać leczenia cynakalcetem. Objawy hipokalcemii obejmują parestezje, bóle mięśni, skurcze mięśni, tężyczkę i drgawki. Cynakalcetu nie należy podawać, dopóki stężenie wapnia w surowicy nie przekroczy 8,0 mg/dl i (lub) nie ustąpią objawy hipokalcemii. Cynakalcet nie jest zatwierdzony do stosowania u dzieci i młodzieży w Stanach Zjednoczonych.

Niekorzystne skutki

Częste działania niepożądane cynakalcetu obejmują rozstrój żołądka, wymioty, biegunkę, zawroty głowy, nudności, osłabienie i ból w klatce piersiowej.

Badania kliniczne przeprowadzone w Stanach Zjednoczonych przez firmę Amgen w celu ustalenia, czy lek jest bezpieczny dla dzieci, zostały wstrzymane przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) w lutym 2013 r. Po śmierci 14-letniego uczestnika.

Przedawkować

Poważne działania niepożądane, w tym objawy przedawkowania, cynakalcetu obejmują:

  • palenie
  • mrowienie
  • niezwykłe odczucia warg, języka, palców lub stóp
  • bóle mięśni lub skurcze
  • nagły skurcz mięśni dłoni, stóp, twarzy lub gardła
  • drgawki

Interakcje

Cynakalcet jest silnym inhibitorem enzymu wątrobowego CYP2D6 i jest częściowo metabolizowany przez CYP3A4 i CYP1A2 . Dostosowanie dawki może być konieczne, jeśli ludzie są leczeni inhibitorami CYP3A4 i CYP1A2 oraz lekami metabolizowanymi przez CYP2D6.

Farmakologia

Mechanizm akcji

Cynakalcet jest lekiem, który działa jako kalcymimetyk (tj. naśladuje działanie wapnia na tkanki) poprzez allosteryczną aktywację receptora wyczuwającego wapń , który ulega ekspresji w różnych tkankach narządów ludzkich. Receptory wyczuwające wapń na powierzchni komórki głównej przytarczyc są głównym negatywnym regulatorem wydzielania parathormonu. Cynakalcet zwiększa wrażliwość receptorów wapniowych na komórkach przytarczyc w celu zmniejszenia stężenia parathormonu (PTH), a tym samym zmniejszenia stężenia wapnia w surowicy.

Linki zewnętrzne

Pobrano z „ https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Cinacalcet&oldid=1126953710 ”