RO4491533

RO4491533
RO4491533.svg
Dane kliniczne
Kod ATC
  • Nic
Status prawny
Status prawny
  • Ogólnie: nieuregulowane
Identyfikatory
  • 4-[3-(2,6-dimetylopirydyn-4-ylo)fenylo]-7-metylo-8-trifluorometylo-1,3-dihydrobenzo[b][1,4]diazepin-2-on
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C24H20F3N3O _ _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 423,439 g · mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • n3c(C)cc(cc3C)-c(ccc4)cc4C(=Nc1cc2C)CC(=O)Nc1cc2C(F)(F)F
  • InChI=1S/C24H20F3N3O/c1-13-7-21-22(11-19(13)24(25,26)27)30-23(31)12-20(29-21)17-6-4- 5-16(10-17)18-8-14(2)28-15(3)9-18/h4-11H,12H2,1-3H3,(H,30,31)
  • Klucz:LYTVXCQQTLUEQR-UHFFFAOYSA-N

RO-4491533 to lek opracowany przez firmę Hoffmann-La Roche , który działa jako silny i selektywny negatywny modulator allosteryczny dla grupy II metabotropowych receptorów glutaminianu ( mGluR 2/3 ), będąc jednakowo silnym w mGluR 2 i mGluR 3 , ale bez aktywności w innych podtypy mGluR. W badaniach na zwierzętach RO-4491533 wykazywał przeciwdepresyjne i odwracał działanie agonisty mGluR 2/3 LY-379,268 o podobnej skuteczności, ale nieco słabszej mocy niż antagonista mGluR 2/3 LY-341,495 . Znanych jest wiele pokrewnych związków o podobnych efektach in vitro i dość dobrze scharakteryzowanych zależnościach struktura-aktywność .

Zobacz też