Nordazepam
 | |
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Inne nazwy | Nordiazepam, dezoksydemoksepam, desmetylodiazepam |
| AHFS / Drugs.com | Międzynarodowe nazwy leków |
| Kategoria ciąży |
|
Drogi podania |
Doustny |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny |
|
| Dane farmakokinetyczne | |
| Biodostępność | ? |
| Metabolizm | Wątrobiany |
| Okres półtrwania w fazie eliminacji | 36-200 godzin |
| Wydalanie | Nerkowy |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| Bank Leków | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA | 100.012.840 |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C15H11ClN2O _ _ _ _ _ _ _ |
| Masa cząsteczkowa | 270,72 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?)
| |
Nordazepam ( INN ; sprzedawany pod markami Nordaz, Stilny, Madar, Vegesan i Calmday; znany również jako nordiazepam , dezoksydemoksepam i desmetylodiazepam ) jest pochodną 1,4-benzodiazepiny . Podobnie jak inne pochodne benzodiazepiny, ma amnezyjne , przeciwdrgawkowe , przeciwlękowe , zwiotczające mięśnie i uspokajające . Jednak jest stosowany przede wszystkim w leczeniu zaburzeń lękowych . To jest aktywny metabolit diazepamu , chlordiazepoksydu , klorazepatu , prazepamu , pinazepamu i medazepamu .
Nordazepam należy do najdłużej działających (najdłuższy okres półtrwania) benzodiazepin, a jego występowanie jako metabolitu jest odpowiedzialne za większość skumulowanych skutków ubocznych niezliczonych proleków, gdy są one stosowane wielokrotnie w umiarkowanych lub wysokich dawkach; metabolit nordazepamu, oksazepam , jest również aktywny (i jest silniejszym, pełnym agonistą miejsca BZD), co przyczynia się do skumulowanych działań niepożądanych nordazepamu, ale występuje zbyt rzadko, aby przyczynić się do skumulowanych skutków ubocznych proleków nordazepamu (z wyjątkiem sytuacji, gdy są nadużywane przewlekle w skrajnie ponadterapeutycznych dawkach). [ potrzebne źródło ]
Skutki uboczne
Częste działania niepożądane nordazepamu obejmują senność , która występuje częściej u pacjentów w podeszłym wieku i/lub osób przyjmujących duże dawki. Hipotonia , która jest znacznie mniej powszechna, jest również związana z dużymi dawkami i/lub starością.
Przeciwwskazania i szczególna ostrożność
Benzodiazepiny wymagają szczególnej ostrożności, jeśli są stosowane u osób starszych, w czasie ciąży, u dzieci, osób uzależnionych od alkoholu lub narkotyków oraz osób ze współistniejącymi zaburzeniami psychicznymi . Podobnie jak w przypadku wielu innych leków, zmiany czynności wątroby związane ze starzeniem się lub chorobami, takimi jak marskość wątroby, mogą prowadzić do upośledzenia klirensu nordazepamu.
Farmakologia
Nordazepam jest częściowym agonistą receptora GABA A . , co czyni go słabszym niż inne benzodiazepiny, szczególnie pod względem działania amnezyjnego i zwiotczającego mięśnie Jego okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 36 do 200 godzin, z dużymi różnicami między osobnikami; wiadomo, że mają na to wpływ czynniki, takie jak wiek i płeć. Zmienność zgłaszanych okresów półtrwania przypisuje się różnicom w metabolizmie nordazepamu i jego metabolitów, ponieważ nordazepam jest hydroksylowany do aktywnych metabolitów, takich jak oksazepam, zanim ostatecznie zostanie glukuronidowany i wydalony z moczem. Można to przypisać skrajnie zmiennym funkcjom metabolicznym wątroby i nerek u poszczególnych osób, w zależności od wielu czynników (w tym wieku, pochodzenia etnicznego, choroby oraz obecnego lub wcześniejszego stosowania/nadużywania innych leków/leków).
Matki w ciąży i karmiące
Nordazepam, podobnie jak inne benzodiazepiny, łatwo przenika przez barierę łożyskową, dlatego leku nie należy podawać w pierwszym trymestrze ciąży. W przypadku poważnych wskazań medycznych nordazepam można podawać w późnej ciąży, jednak u płodu, ze względu na działanie farmakologiczne leku, mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak hipotermia, hipotonia, a czasem łagodna depresja oddechowa. Ponieważ nordazepam i inne benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego, substancji nie należy podawać kobietom karmiącym piersią. Przerwanie karmienia piersią jest wskazane dla regularnego przyjmowania przez matkę.
Zastosowanie rekreacyjne
Nordazepam i inne leki uspokajająco-nasenne są często wykrywane u osób podejrzanych o prowadzenie pojazdu pod wpływem narkotyków. Poziomy we krwi wielu kierowców znacznie przekraczają zakres dawek terapeutycznych, co sugeruje, że benzodiazepiny są powszechnie stosowane w dawkach wyższych niż zalecane.
Zobacz też
- Benzodiazepina
- Uzależnienie od benzodiazepin
- Zespół odstawienia benzodiazepin
- Długoterminowe skutki benzodiazepin