Gabapentyna enakarbil

Gabapentyna enakarbil
Gabapentin enacarbil.svg
Gabapentin-enacarbil-3D-balls.png
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Horizant, Regnite
Inne nazwy XP-13512
AHFS / Drugs.com Profesjonalne fakty dotyczące narkotyków
Dane licencyjne
Kategoria ciąży
  • AU : B1

Drogi podania
Ustami
Klasa narkotykowa Gabapentynoid
Kod ATC
  • Nic
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Wydalanie Nerka
Identyfikatory

  • kwas (1-{[({(1RS ) -1-[izobutyryloksy]etoksy}karbonylo) amino]metylo}cykloheksylo)octowy
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
CHEBI
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C16H27NO6 _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa 329,393 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • CC(C)C(=O)OC(C)OC(=O)NCC1(CCCCC1)CC(=O)O
  • InChI=1S/C16H27NO6/c1-11(2)14(20)22-12(3)23-15(21)17-10-16(9-13(18)19)7-5-4-6- 8-16/h11-12H,4-10H2,1-3H3,(H,17,21)(H,18,19)  ☒ N
  • Klucz:TZDUHAJSIBHXDL-UHFFFAOYSA-N  ☒ N
  ☒check N Y (co to jest?)   

Gabapentyna enacarbil ( Horizant ( ER ) ( USA ) , Regnite (w Japonii )) jest lekiem przeciwdrgawkowym i przeciwbólowym z klasy gabapentynoidów i prolekiem gabapentyny . Został zaprojektowany w celu zwiększenia biodostępności po podaniu doustnym w porównaniu z gabapentyną, a badania na ludziach wykazały, że powoduje on przedłużone uwalnianie gabapentyny z prawie dwukrotnie większą ogólną biodostępnością, zwłaszcza gdy jest przyjmowany z tłustym posiłkiem. Gabapentyna enacarbil przeszła badania kliniczne na ludziach w leczeniu zespołu niespokojnych nóg , a wstępne wyniki wykazały, że jest dobrze tolerowany i dość skuteczny.

Gabapentyna enakarbil została odrzucona przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) w lutym 2010 r., Powołując się na obawy dotyczące możliwego zwiększonego ryzyka raka wykazanego w niektórych badaniach na zwierzętach. Podobne obawy zgłaszano w przeszłości w odniesieniu do samej gabapentyny, ale uważano, że przeważa nad nią jej użyteczność kliniczna jako środka przeciwdrgawkowego, podczas gdy leczenie zespołu niespokojnych nóg nie było postrzegane jako usprawiedliwiające tego samego rodzaju ryzyko. W dniu 6 kwietnia 2011 r. Firma Xenoport otrzymała zgodę FDA na preparat Horizant (enakarbil gabapentyny) do leczenia zespołu niespokojnych nóg o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. W dniu 7 czerwca 2012 r. FDA zatwierdziła Horizant do leczenia neuralgii popółpaścowej u dorosłych.

Linki zewnętrzne