Buprenorfina

Nie mylić z Bupropionem .

Buprenorfina
Skeletal formula of buprenorphine
Ball-and-stick model of the buprenorphine molecule
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Subutex, Sublocade, inne
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a605002
Dane licencyjne
Kategoria ciąży
  • AU : C
Odpowiedzialność zależna
Psychologiczne: Wysokie; Fizyczna: Umiarkowana

Drogi podawania 		Pod język , przez policzek , domięśniowo , dożylnie , przezskórnie , donosowo , doodbytniczo , doustnie
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność

Podjęzykowo: 30% Donosowo: 48% Podpoliczkowo: 65%
Wiązanie białek 96%
Metabolizm Wątroba ( CYP3A4 , CYP2C8 )
Początek akcji w ciągu 30 min
Okres półtrwania w fazie eliminacji 37 godzin (zakres 20–70 godzin)
Czas działania Do 24 godzin
Wydalanie Przewód żółciowy i nerka
Identyfikatory
  • (2S ) -2-[(5R , 6R , 7R , 14S ) -17-cyklopropylometylo-4,5-epoksy-6,14-etano-3-hydroksy-6-metoksymorfinan-7-yl] -3,3-dimetylobutan-2-ol
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
Bank Leków
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.052.664 Edit this at Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 29 H 41 N O 4
Masa cząsteczkowa 467,650 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • Oc7ccc5c1c7O[C@H]3[C@]6(OC)[C@H](C[C@@]2([C@H](N(CC[C@@]123)CC4CC4)C5)CC6 )[C@@](O)(C)C(C)(C)C
  • InChI=1S/C29H41NO4/c1-25(2,3)26(4,32)20-15-27-10-11-29(20,33-5)24-28(27)12-13-30( 16-17-6-7-17)21(27)14-18-8-9-19(31)23(34-24)22(18)28/h8-9,17,20-21,24, 31-32H,6-7,10-16H2,1-5H3/t20-,21-,24-,26+,27-,28+,29-/m1/s1  check T
  • Klucz: RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N  check Y
  ☒check N Y (co to jest?)   

Buprenorfina jest opioidem stosowanym w leczeniu zaburzeń związanych z używaniem opioidów , bólu ostrego i bólu przewlekłego . Może być stosowany pod językiem (podjęzykowo) , w policzek (policzkowo) , we wstrzyknięciu (dożylnie i podskórnie), jako plaster na skórę (transdermalnie) lub jako implant . W przypadku zaburzeń związanych z używaniem opioidów zwykle rozpoczyna się, gdy wystąpią objawy odstawienne i przez pierwsze dwa dni leczenia pod bezpośrednią obserwacją pracownika służby zdrowia. zwykle przepisywany jest złożony preparat buprenorfiny / naloksonu (Suboxone), aby zniechęcić do niewłaściwego stosowania przez wstrzyknięcie. Maksymalne złagodzenie bólu występuje zwykle w ciągu godziny, a efekty utrzymują się do 24 godzin. Buprenorfina wpływa na różne typy receptorów opioidowych na różne sposoby. W zależności od rodzaju receptora może być agonistą , częściowym agonistą lub antagonistą . W leczeniu zaburzeń związanych z używaniem opioidów buprenorfina jest agonistą/antagonistą, co oznacza, że ​​łagodzi objawy odstawienia innych opioidów i wywołuje pewną euforię, ale także blokuje zdolność wielu innych opioidów, w tym heroiny, do wywołania efektu. W przeciwieństwie do pełnych agonistów, takich jak heroina czy metadon, buprenorfina ma efekt sufitowy, tak że przyjmowanie większej ilości leku nie zwiększy działania leku.

Działania niepożądane mogą obejmować depresję oddechową (zmniejszenie oddychania), senność, niewydolność kory nadnerczy , wydłużenie odstępu QT , niskie ciśnienie krwi , reakcje alergiczne , zaparcia i uzależnienie od opioidów. Wśród osób, u których w przeszłości występowały drgawki , istnieje ryzyko wystąpienia kolejnych napadów. Odstawienie opioidów po odstawieniu buprenorfiny jest na ogół mniej dotkliwe niż w przypadku innych opioidów. Nie jest jasne , czy stosowanie w czasie ciąży jest bezpieczne, ale stosowanie podczas karmienia piersią jest prawdopodobnie bezpieczne, ponieważ dawka, którą otrzymuje niemowlę, wynosi 1-2% dawki matki, w przeliczeniu na masę ciała.

  Buprenorfina została opatentowana w 1965 roku i dopuszczona do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 1981 roku. Znajduje się na Liście Podstawowych Leków Światowej Organizacji Zdrowia . Oprócz recepty jako środek przeciwbólowy jest to powszechny lek stosowany w leczeniu zaburzeń związanych z używaniem opioidów, takich jak uzależnienie od heroiny . W 2020 roku był to 186. najczęściej przepisywany lek w Stanach Zjednoczonych, z ponad 2 milionami recept. Buprenorfina może być również stosowana rekreacyjnie ze względu na haj , aw Stanach Zjednoczonych preparaty podjęzykowe są sprzedawane w postaci filmu lub mieszane z naloksonem, aby zniechęcić do wstrzyknięcia. W Stanach Zjednoczonych buprenorfina jest substancją kontrolowaną zgodnie z harmonogramem III .

Zastosowania medyczne

Zaburzenia związane z używaniem opioidów

Plastry z buprenorfiną w saszetce z opakowaniem: Usunięty plaster pokazano po lewej stronie. W Wielkiej Brytanii plastry z buprenorfiną noszą nazwy Butec 5, Butec 10 i tak dalej.

Buprenorfina jest stosowana w leczeniu osób z zaburzeniami związanymi z używaniem opioidów . W Stanach Zjednoczonych preparat złożony buprenorfiny i naloksonu jest ogólnie przepisywany w celu powstrzymania wstrzyknięcia, ponieważ nalokson , antagonista opioidowy, powoduje ostre odstawienie, jeśli preparat zostanie rozgnieciony i wstrzyknięty. Jednak przyjmowany doustnie nalakson praktycznie nie działa, ze względu na niezwykle wysoki metabolizm pierwszego przejścia leku i niską biodostępność (2%). Ogólnie zaleca się, aby osoby przed rozpoczęciem przyjmowania buprenorfiny odczekały wystarczająco długo po przyjęciu ostatniej dawki opioidu, aż wystąpią u nich objawy odstawienne, aby lek mógł związać się z receptorami, ponieważ buprenorfina przyjęta zbyt wcześnie może wyprzeć inne opioidy związane z receptorami i wywołać ostre odstawienie. Dawka buprenorfiny jest następnie dostosowywana do czasu poprawy objawów, a osoby pozostają na dawce podtrzymującej 8–16 mg. Ponieważ odstawienie jest niewygodne i odstrasza wielu pacjentów, wielu zaczęło domagać się różnych sposobów rozpoczęcia leczenia. Niektórzy dostawcy zaczęli stosować metodę berneńską, znaną również jako mikrodozowanie, w której podaje się bardzo małe dawki buprenorfiny, podczas gdy pacjenci nadal używają ulicznych opioidów i bez przyspieszania odstawienia, przy powolnym zwiększaniu poziomu leku.

Buprenorfina kontra metadon

Zarówno buprenorfina, jak i metadon są lekami stosowanymi w detoksykacji i opioidowej terapii zastępczej i wydają się mieć podobną skuteczność na podstawie ograniczonych danych. Oba są bezpieczne dla kobiet w ciąży z zaburzeniami używania opioidów, chociaż wstępne dowody sugerują, że metadon z większym prawdopodobieństwem wywoła zespół abstynencji noworodków. W Stanach Zjednoczonych i Unii Europejskiej tylko wyznaczone kliniki mogą przepisywać metadon na zaburzenia związane z używaniem opioidów, co wymaga od pacjentów codziennych dojazdów do kliniki. Jeśli pacjenci są wolni od narkotyków przez pewien czas, mogą otrzymać pozwolenie na przyjmowanie „dawek do domu”, zmniejszając liczbę wizyt do zaledwie raz w tygodniu. Alternatywnie, klinicyści w USA lub Europie, którzy ukończyli podstawowe szkolenie (8–24 godzin w USA) i otrzymali zwolnienie / licencję zezwalającą na przepisywanie leku, mogli przepisać nawet miesięczny zapas buprenorfiny. We Francji przepisywanie buprenorfiny w przypadku zaburzeń związanych z używaniem opioidów jest dozwolone bez specjalnego szkolenia lub ograniczeń od 1995 r., co skutkuje leczeniem około dziesięciokrotnie większej liczby pacjentów rocznie buprenorfiną niż metadonem w następnej dekadzie. W 2021 roku, starając się zaradzić rekordowym poziomom przedawkowania opioidów, Stany Zjednoczone zniosły również wymóg specjalnego zwolnienia dla lekarzy przepisujących leki. Nie jest jasne, czy ta zmiana będzie wystarczająca, aby wpłynąć na receptę, ponieważ nawet przed zmianą aż połowa lekarzy ze zwolnieniem zezwalającym im na przepisywanie buprenorfiny nie zrobiła tego, a jedna trzecia lekarzy, którzy nie zostali zwolnieni, zgłosiła, że ​​​​nic by ich nie skłoniło przepisać buprenorfinę na zaburzenia związane z używaniem opioidów.

Chroniczny ból

plaster transdermalny do leczenia przewlekłego bólu. Plastry te nie są wskazane do stosowania w ostrym bólu, bólu, który ma trwać tylko przez krótki czas lub bólu po operacji, ani nie są zalecane w przypadku uzależnienia od opioidów.

Moc

Jeśli chodzi o dawkowanie ekwiwalentne , gdy jest stosowane podjęzykowo, siła działania buprenorfiny jest około 40 do 70 razy większa niż morfiny. W przypadku stosowania w postaci systemu transdermalnego siła działania buprenorfiny może być od 100 do 115 razy większa niż morfiny.

Zastosowania weterynaryjne

Weterynarze często podają buprenorfinę na ból okołooperacyjny , szczególnie u kotów, gdzie jej działanie jest podobne do działania morfiny. Status prawny narkotyku i mniejszy potencjał nadużywania przez ludzi czyni go atrakcyjną alternatywą dla innych opioidów.

Niekorzystne skutki

Ocena szkód spowodowanych rekreacyjnym używaniem narkotyków z 2007 r. (Średnia szkoda fizyczna i średnia odpowiedzialność za uzależnienie): Buprenorfina zajęła 9. miejsce pod względem uzależnienia, 8. pod względem szkód fizycznych i 11. pod względem szkód społecznych.

Częste działania niepożądane związane ze stosowaniem buprenorfiny, podobnie jak w przypadku innych opioidów, obejmują nudności i wymioty, senność, zawroty głowy, ból głowy, utratę pamięci, zahamowanie funkcji poznawczych i nerwowych, pocenie się, swędzenie, suchość w jamie ustnej, zwężenie źrenic oczu ( zwężenie źrenic ), niedociśnienie ortostatyczne , trudności z wytryskiem u mężczyzn, zmniejszenie libido i zatrzymanie moczu . Zaparcia i wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) obserwuje się rzadziej niż w przypadku morfiny.

Skutki dla układu oddechowego

Najpoważniejszym działaniem niepożądanym związanym ze stosowaniem buprenorfiny jest depresja oddechowa (niewystarczające oddychanie). Występuje częściej u osób, które przyjmują również benzodiazepiny lub alkohol lub mają współistniejącą chorobę płuc. Zwykłe środki odwracające działanie opioidów, takie jak nalokson, mogą być tylko częściowo skuteczne i mogą być wymagane dodatkowe wysiłki w celu wspomagania oddychania. Depresja oddechowa może być mniejsza niż w przypadku innych opioidów, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu. Jednak w leczeniu ostrego bólu buprenorfina wydaje się powodować taką samą częstość depresji oddechowej, jak inne opioidy, takie jak morfina.

Uzależnienie od buprenorfiny

Leczenie buprenorfiną niesie ze sobą ryzyko uzależnienia psychicznego lub fizjologicznego (fizycznego). Ma powolny początek działania, długi czas działania i długi okres półtrwania od 24 do 60 godzin. Gdy pacjent ustabilizuje się na lekach i programie (buprenorfina), pozostają trzy opcje - ciągłe stosowanie (leki zawierające tylko buprenorfinę), przejście na kombinację buprenorfiny i naloksonu lub odstawienie nadzorowane medycznie.

Zarządzanie bólem

Osiągnięcie ostrej analgezji opioidowej jest trudne u osób stosujących buprenorfinę w leczeniu bólu.

Farmakologia

Farmakodynamika

Buprenorfina
Strona Ki ( nM ) Działanie Gatunek Ref
WIĘCEJ
0,7-2,3 0,081 		Częściowy agonista Ludzka małpa

DOR
2,9–6,1 0,82 		Antagonista Ludzka małpa

KOR
0,62–2,5 0,44 		Antagonista Ludzka małpa

NIE 77,4 Częściowy agonista Człowiek
σ 1 > 100 000 ND ND
σ 2 ND ND ND ND
NMDA ND ND ND ND
TLR4 > 10 000 Agonista Człowiek
SERT > 100 000 ND Szczur
INTERNET > 100 000 ND Szczur
DAT ND ND ND ND
VGSC 33 000 ( IC 50 ) Inhibitor Gryzoń

Wartości to Ki ( nM), o ile nie zaznaczono inaczej. Im mniejsza wartość, tym silniej lek wiąże się z miejscem.

Modulator receptora opioidowego

Istnieją doniesienia, że ​​buprenorfina wykazuje następujące działania farmakologiczne :

  • Receptor opioidowy μ (MOR): Częściowy agonista o bardzo wysokim powinowactwie: przy niskich dawkach efekty buprenorfiny, w których pośredniczy MOR, są porównywalne z efektami innych narkotyków, ale efekty te osiągają „sufit”, gdy populacja receptorów jest nasycona. To zachowanie jest odpowiedzialne za kilka unikalnych właściwości: buprenorfina znacznie zmniejsza działanie większości innych agonistów MOR, może powodować przyspieszone odstawienie, gdy jest stosowana u osób aktywnie uzależnionych od opioidów, i ma mniejszą częstość występowania depresji oddechowej i śmiertelnego przedawkowania w porównaniu z pełnymi agonistami MOR.
  • Receptor opioidowy κ (KOR): Antagonista o wysokim powinowactwie — przypuszcza się, że ta aktywność leży u podstaw niektórych skutków działania buprenorfiny na zaburzenia nastroju i uzależnienia.
  • Receptor opioidowy δ (DOR): Antagonista o wysokim powinowactwie
  • Receptor nocyceptyny (NOP, ORL-1): Słabe powinowactwo, bardzo słaby częściowy agonista

Upraszczając, buprenorfinę można zasadniczo uważać za nieselektywny, mieszany agonistyczno -antagonistyczny modulator receptora opioidowego , działający jako niezwykle silny, słaby częściowy agonista MOR, antagonista KOR i DOR o wysokim powinowactwie oraz stosunkowo niski powinowactwo, bardzo słaby częściowy agonista ORL-1/NOP.

Chociaż buprenorfina jest częściowym agonistą MOR, badania na ludziach wykazały, że działa ona jak pełny agonista w odniesieniu do analgezji u osób nietolerujących opioidów. I odwrotnie, buprenorfina zachowuje się jak częściowy agonista MOR w odniesieniu do depresji oddechowej .

Wiadomo również, że buprenorfina wiąże się z dużym powinowactwem i antagonizuje domniemany receptor ε-opioidowy .

Pełna skuteczność przeciwbólowa buprenorfiny wymaga wariantów splicingowych receptora opioidowego μ związanych zarówno z eksonem 11, jak i eksonem 1 .

aktywne metabolity buprenorfiny nie mają znaczenia klinicznego dla jej działania na ośrodkowy układ nerwowy.

W badaniach obrazowych pozytronowej tomografii emisyjnej (PET) wykazano, że buprenorfina zmniejsza dostępność MOR całego mózgu z powodu zajętości receptorów o 41% (tj. dostępność 59%) przy dawce 2 mg, o 80% (tj. dostępność 20%) przy dawce 16 mg i 84% (tj. 16% dostępności) przy 32 mg.

Inne akcje

W przeciwieństwie do niektórych innych opioidów i antagonistów opioidów, buprenorfina wiąże się słabo i wykazuje niewielką lub żadną aktywność na receptorze sigma .

Buprenorfina blokuje również kanały sodowe bramkowane napięciem poprzez miejscowe miejsce wiązania środka znieczulającego , co leży u podstaw jej silnych właściwości znieczulenia miejscowego.

Stwierdzono, że podobnie jak różne inne opioidy, buprenorfina działa jako agonista receptora toll-podobnego 4 , aczkolwiek z bardzo niskim powinowactwem.

Farmakokinetyka

Buprenorfina jest metabolizowana w wątrobie przez izoenzymy CYP3A4 (także CYP2C8 ) układu enzymatycznego cytochromu P450 do norbuprenorfiny (na drodze N -dealkilacji). Glukuronidacja buprenorfiny jest przeprowadzana głównie przez UGT1A1 i UGT2B7 , a norbuprenorfiny przez UGT1A1 i UGT1A3 . Te glukuronidy są następnie eliminowane głównie przez wydalanie z żółcią . Okres półtrwania w fazie eliminacji buprenorfiny wynosi od 20 do 73 godzin (średnio 37 godzin). Ze względu na eliminację głównie przez wątrobę nie istnieje ryzyko kumulacji u osób z zaburzeniami czynności nerek .

Jednym z głównych aktywnych metabolitów buprenorfiny jest norbuprenorfina, która w przeciwieństwie do samej buprenorfiny jest pełnym agonistą receptorów MOR, DOR i ORL-1 oraz częściowym agonistą receptorów KOR. Jednak w porównaniu z buprenorfiną, norbuprenorfina ma bardzo małą siłę antynocyceptywną (1/50 siły buprenorfiny), ale znacząco hamuje oddychanie (10-krotnie bardziej niż buprenorfina). Można to wytłumaczyć bardzo słabą penetracją norbuprenorfiny do mózgu z uwagi na duże powinowactwo związku do P-glikoproteiny . W przeciwieństwie do norbuprenorfiny, buprenorfina i jej glukuronidowe metabolity są w niewielkim stopniu transportowane przez P-glikoproteinę.

Glukuronidy buprenorfiny i norbuprenorfiny są również biologicznie czynne i stanowią główne aktywne metabolity buprenorfiny. Buprenorfino-3-glukuronid ma powinowactwo do MOR (Ki = 4,9 pM), DOR (Ki = 270 nM) i ORL-1 (Ki = 36 μM) i nie ma powinowactwa do KOR. Ma niewielkie działanie antynocyceptywne i nie wpływa na oddychanie. Norbuprenorfino-3-glukuronid nie ma powinowactwa do MOR ani DOR, ale wiąże się z KOR (Ki = 300 nM) i ORL-1 (Ki = 18 μM). Ma działanie uspokajające, ale nie wpływa na oddychanie.

Chemia

Buprenorfina jest półsyntetyczną pochodną tebainy i jest dość dobrze rozpuszczalna w wodzie jako chlorowodorek. Rozkłada się w obecności światła.

Wykrywanie w płynach ustrojowych

Buprenorfinę i norbuprenorfinę można oznaczać ilościowo we krwi lub moczu w celu monitorowania stosowania lub niemedycznego użytku rekreacyjnego, potwierdzenia diagnozy zatrucia lub pomocy w dochodzeniu medyczno-prawnym. Istnieje znaczne nakładanie się stężeń leku w płynach ustrojowych w ramach możliwego spektrum reakcji fizjologicznych, od bezobjawowych do śpiączki. Dlatego też znajomość zarówno drogi podania leku, jak i poziomu tolerancji na opioidy u danej osoby ma kluczowe znaczenie przy interpretacji wyników.

Historia

W 1969 roku naukowcy z Reckitt and Colman (obecnie Reckitt Benckiser ) spędzili 10 lat próbując zsyntetyzować związek opioidowy „o strukturach znacznie bardziej złożonych niż morfina [który] mógłby zachować pożądane działania, jednocześnie pozbywając się niepożądanych skutków ubocznych”. Uzależnienie fizyczne i odstawienie samej buprenorfiny pozostają ważnymi kwestiami, ponieważ buprenorfina jest długo działającym opioidem. Reckitt odniósł sukces, gdy naukowcy zsyntetyzowali RX6029, który wykazał sukces w zmniejszaniu uzależnienia u zwierząt testowych. RX6029 został nazwany buprenorfiną i rozpoczął próby na ludziach w 1971 r. W 1978 r. Buprenorfina została po raz pierwszy wprowadzona w Wielkiej Brytanii jako zastrzyk do leczenia silnego bólu, z preparatem podjęzykowym wydanym w 1982 r.

Społeczeństwo i kultura

Rozporządzenie

Stany Zjednoczone

W Stanach Zjednoczonych buprenorfina i buprenorfina z naloksonem zostały zatwierdzone przez Agencję ds. Żywności i Leków w leczeniu zaburzeń związanych z używaniem opioidów w październiku 2002 r. DEA zmieniła harmonogram buprenorfiny z leku z harmonogramu V na lek z harmonogramu III tuż przed zatwierdzeniem. ASCCN dla buprenorfiny to 9064 i jako substancja z wykazu III nie ma rocznej kwoty produkcyjnej narzuconej przez DEA. Stosowaną solą jest chlorowodorek, którego współczynnik konwersji wolnej zasady wynosi 0,928.

W latach poprzedzających zatwierdzenie buprenorfiny/naloksonu, Reckitt Benckiser lobbował w Kongresie, aby pomógł opracować ustawę o leczeniu uzależnień od narkotyków z 2000 r., która upoważniała Sekretarza Zdrowia i Opieki Społecznej do zwolnienia lekarzy z pewnym przeszkoleniem w zakresie przepisywania i podawania Harmonogram III, IV lub V środki odurzające do leczenia uzależnień lub detoksykacji. Przed uchwaleniem tej ustawy takie leczenie było dozwolone tylko w klinikach zaprojektowanych specjalnie dla narkomanów.

Zwolnienie, które można uzyskać po ukończeniu ośmiogodzinnego kursu, było wymagane w przypadku ambulatoryjnego leczenia uzależnienia od opioidów buprenorfiną w latach 2000-2021. Początkowo liczba osób, które mógł leczyć każdy zatwierdzony lekarz, była ograniczona do 10. Było to ostatecznie zmodyfikowany, aby umożliwić zatwierdzonym lekarzom leczenie do 100 osób buprenorfiną w przypadku uzależnienia od opioidów w warunkach ambulatoryjnych. Limit ten został zwiększony przez administrację Obamy, zwiększając liczbę pacjentów, którym lekarze mogą przepisać do 275. 14 stycznia 2021 r. Departament Zdrowia i Opieki Społecznej Stanów Zjednoczonych ogłosił, że zwolnienie nie będzie już wymagane w przypadku przepisywania buprenorfiny w leczeniu do 30 osób jednocześnie.

Stan New Jersey upoważnił ratowników medycznych do podawania buprenorfiny osobom na miejscu zdarzenia po wyzdrowieniu z przedawkowania.

Europa

W Unii Europejskiej we wrześniu 2006 r. dopuszczono do stosowania w leczeniu zaburzeń związanych z używaniem opioidów Subutex i Suboxone, duże dawki buprenorfiny w postaci tabletek podjęzykowych . jego przepis i dyspensa. We Francji, gdzie buprenorfina na receptę wydawana przez lekarzy rodzinnych i wydawana przez apteki jest dozwolona od połowy lat 90. w odpowiedzi na ryzyko zakażenia wirusem HIV i przedawkowania. Liczba zgonów spowodowanych przedawkowaniem heroiny zmniejszyła się o cztery piąte w latach 1994-2002, a częstość występowania AIDS wśród osób przyjmujących narkotyki dożylnie we Francji spadła z 25% w połowie lat 90. do 6% w 2010 r.

Nazwy marek

Buprenorfina jest dostępna pod nazwami handlowymi Cizdol, Brixadi (cotygodniowe i comiesięczne zastrzyki depot zatwierdzone w USA przez FDA do leczenia uzależnień w 2020 r.), Suboxone (z naloksonem), Subutex (zwykle stosowany w zaburzeniach związanych z używaniem opioidów), Zubsolv, Bunavail, Buvidal (cotygodniowe i comiesięczne zastrzyki depot, zatwierdzone w Wielkiej Brytanii, Europie i Australii do leczenia uzależnień w 2018 r.), Sublocade (comiesięczne zastrzyki, zatwierdzone w USA w 2018 r.), Probuphine, Temgesic (tabletki podjęzykowe na ból o nasileniu od umiarkowanego do silnego), Buprenex ( roztwory do wstrzykiwań często stosowane w ostrym bólu w placówkach podstawowej opieki zdrowotnej), Norspan i Butrans ( preparaty przezskórne stosowane w bólu przewlekłym). W Polsce buprenorfina jest dostępna pod nazwami handlowymi Bunondol (do leczenia bólu, gdy morfiny jest za mało; ilości 0,2mg i 0,4mg) oraz Bunorfin (do zastąpienia osób uzależnionych w ilości 2 i 8mg).

Buprenorfina została wprowadzona w większości krajów europejskich jako preparat przezskórny (sprzedawany jako Transtec) do leczenia przewlekłego bólu niereagującego na nieopioidy.

Medycyna weterynaryjna

Ma weterynaryjne zastosowanie medyczne w leczeniu bólu u psów i kotów.

Badania

Depresja

Niektóre dowody przemawiają za stosowaniem buprenorfiny w leczeniu depresji. Buprenorfina/samidorfan , złożony produkt buprenorfiny i samidorfanu (preferowany antagonista receptora μ-opioidowego ), wydaje się przydatny w leczeniu depresji opornej na leczenie .

Uzależnienie od kokainy

W połączeniu z samidorfanem lub naltreksonem (antagoniści receptora opioidowego μ) buprenorfina jest badana pod kątem leczenia uzależnienia od kokainy , a niedawno wykazano skuteczność w tym wskazaniu w badaniu klinicznym na dużą skalę (n = 302) (przy dużej dawce buprenorfiny 16 mg, ale nie małą dawkę 4 mg).

Abstynencja noworodkowa

Buprenorfina była stosowana w leczeniu zespołu abstynencyjnego noworodków , stanu, w którym noworodki narażone na opioidy w czasie ciąży wykazują objawy odstawienia. W Stanach Zjednoczonych stosowanie jest obecnie ograniczone do niemowląt biorących udział w badaniu klinicznym prowadzonym w ramach zatwierdzonego przez FDA wniosku dotyczącego nowego leku (IND). Wstępne badania sugerują, że buprenorfina wiąże się z krótszym pobytem noworodków w szpitalu w porównaniu z metadonem. Preparat etanolowy stosowany u noworodków jest stabilny w temperaturze pokojowej przez co najmniej 30 dni.

Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne

W jednym badaniu stwierdzono, że buprenorfina jest skuteczna w podgrupie osób z opornymi na leczenie zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi .

Linki zewnętrzne

Pobrano z „ https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Buprenorphine&oldid=1139235483 ”