BU09059

BU09059

Identyfikatory
nazwa IUPAC etylo 2-{[(3R)-7-hydroksy-1,2,3,4-tetrahydroizochinolin-3-ylo]formamido}-3-[(3R,4R)-4-(3-hydroksyfenylo)-3,4 -dimetylopiperydyn-1-ylo]propanian
Numer CAS	1541206-05-6
Identyfikator klienta PubChem	134817175
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C28H37N3O5 _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	495,620 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz
UŚMIECH CCOC(=O)C(CN1CC[C@](C)([C@@H](C)C1)c2cccc(O)c2)NC(=O)[C@H]3Cc4ccc(O)cc4CN3
InChI InChI=1S/C28H37N3O5/c1-4-36-27(35)25(30-26(34)24-13-19-8-9-23(33)12-20(19)15-29-24) 17-31-11-10-28(3,18(2)16-31)21-6-5-7-22(32)14-21/h5-9,12,14,18,24-25, 29,32-33H,4,10-11,13,15-17H2,1-3H3,(H,30,34)/t18-,24+,25?,28+/m0/s1 Klucz:RKGRJMYCISUSNK-XTNINKNLSA-N

BU09059 jest silnym, selektywnym, krótko działającym (nieinaktywującym) antagonistą receptora opioidowego κ (KOR). Wywodzi się z nieodwracalnego (długo działającego) antagonisty KOR JDTic w poszukiwaniu antagonisty o odwracalnym profilu inaktywacji KOR, który mógłby być stosowany z mniejszą troską w leczeniu zaburzeń psychicznych . Oprócz swojej odwracalności, BU09059 jest znacznie bardziej selektywny dla KOR niż JDTic, wykazując 15-krotną i 616-krotną preferencję dla KOR w stosunku do receptorów opioidowych μ i δ (K _i = 1, 72 nM, 26, 5 nM i 1060 odpowiednio nM).

Zobacz też

• Receptor opioidowy κ § Antagoniści
• Lista badanych leków przeciwdepresyjnych