Hydrokodon/paracetamol
 | |
| Kombinacja | |
|---|---|
| Hydrokodon | Opioidowy środek przeciwbólowy |
| paracetamol | Anilidowy środek przeciwbólowy |
| Dane kliniczne | |
| Nazwy handlowe | Lorcet, Norco, Vicodin i inne |
| Inne nazwy | Hydrokodon/acetaminofen, hydrokodon/APAP |
| AHFS / Drugs.com | Profesjonalne fakty dotyczące narkotyków |
| Dane licencyjne | |
Drogi podawania |
Ustami |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny |
|
| Dane farmakokinetyczne | |
| Biodostępność | >80% |
| Metabolizm |
Hydrokodon: intensywnie wątroba , głównie CYP3A4 ; /Paracetamol: wątroba, CYP2E1 |
| Okres półtrwania w fazie eliminacji | dla hydrokodonu: 228–294 min (3,8–4,9 godz.); dla paracetamolu: 120–240 min (2–4 godz.) |
| Wydalanie | dla hydrokodonu: moczowy; dla paracetamolu: mocz (10–15% bez zmian) |
| Identyfikatory | |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| ChemSpider | |
  (co to jest?)
| |
Hydrokodon/paracetamol (znany również jako hydrokodon/acetaminofen ) to połączenie leków przeciwbólowych hydrokodonu i paracetamolu (acetaminofenu). Jest stosowany w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego . Przyjmuje się go doustnie . Użytkowanie rekreacyjne jest powszechne w Stanach Zjednoczonych.
Częste działania niepożądane obejmują zawroty głowy, senność, zaparcia i wymioty. Poważne działania niepożądane obejmują uzależnienie , zmniejszoną częstość oddychania , niskie ciśnienie krwi , zespół serotoninowy , ciężkie reakcje alergiczne i niewydolność wątroby . Stosowanie w czasie ciąży może zaszkodzić płodowi. Nie zaleca się używania z alkoholem . Hydrokodon działa poprzez wiązanie się z receptorem mu-opioidowym . Sposób działania paracetamolu jest niejasny, ale może obejmować blokowanie tworzenia prostaglandyny .
Hydrokodon / paracetamol został dopuszczony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 1982 roku. W Stanach Zjednoczonych jest to substancja kontrolowana z wykazu II . W 2020 roku był to szesnasty najczęściej przepisywany lek w Stanach Zjednoczonych z ponad 30 milionami recept. Nie jest dostępny w Wielkiej Brytanii, chociaż jest podobna kombinacja kodeina / paracetamol (co-codamol). Jest sprzedawany między innymi pod markami Vicodin i Norco .
Używa
Medyczny
Hydrokodon/paracetamol to połączenie o ustalonej dawce składające się z hydrokodonu opioidowego i nieopioidowego środka przeciwbólowego paracetamolu. Jest wskazany do łagodzenia umiarkowanego do silnego bólu typu ostrego, przewlekłego lub pooperacyjnego. Hydrokodon/paracetamol występuje w postaci roztworu doustnego i tabletek; jednak wytrzymałość każdego elementu może się różnić. W październiku 2014 r. Administracja ds. Egzekwowania Narkotyków przełożyła harmonogram złożonych leków hydrokodonowych z harmonogramu III na harmonogram II ze względu na ryzyko niewłaściwego stosowania, nadużywania i przekierowań.
rekreacyjny
Ze względu na działanie opioidów nasiliło się wykorzystywanie i wykorzystywanie hydrokodonu w celach rekreacyjnych. W latach 2009 i 2010 hydrokodon był drugim najczęściej spotykanym opioidem farmaceutycznym w dowodach dotyczących narkotyków przedkładanych federalnym, stanowym i lokalnym laboratoriom kryminalistycznym Stanów Zjednoczonych , zgodnie z doniesieniami National Forensic Laboratory Information System (NFLIS) i System to Retrieve Information. z dowodów narkotykowych (STRIDE).
Ciąża i karmienie piersią
Długotrwałe stosowanie hydrokodonu/paracetamolu w czasie ciąży może spowodować zespół odstawienia opioidów u noworodka. Hydrokodon/paracetamol przenika do mleka matki i może zaszkodzić dziecku.
Zaburzenia czynności nerek i wątroby
Stosować ostrożnie ze względu na możliwe ryzyko toksyczności.
Skutki uboczne
Najczęstsze
- Zawroty
- Zawroty głowy
- Euforia [ potrzebne źródło ]
- Opanowanie
- Nudności i wymioty
- bóle głowy
Mniej popularne
- Ośrodkowy układ nerwowy: senność, dezorientacja, letarg, niepokój, strach, niepokój, zależność, zmiany nastroju, upośledzenie sprawności umysłowej i fizycznej
- Układ pokarmowy: zaparcia
- Układ moczowo-płciowy: niemożność oddania moczu, skurcze pęcherza
- Depresja oddechowa: zmniejszona szybkość i wysiłek oddechowy
- Upośledzenie słuchu, trwała utrata słuchu
- Dermatologiczne: wysypka, swędzenie
Ostrzeżenie o czarnej skrzynce
„Paracetamol został powiązany z przypadkami ostrej niewydolności wątroby, czasami prowadzącej do przeszczepu wątroby lub śmierci. Większość przypadków uszkodzenia wątroby jest związana ze stosowaniem paracetamolu w dawkach przekraczających 4000 miligramów na dobę i często dotyczy więcej niż jednego produkt zawierający paracetamol”.
Przedawkować
Hydrokodon: Może wystąpić depresja oddechowa , skrajna senność prowadząca do śpiączki, wiotkość mięśni, zimna i wilgotna skóra, wolne tętno, niskie ciśnienie krwi, nagła utrata czynności serca i śmierć.
Paracetamol: Niewydolność wątroby i nerek, może wystąpić śpiączka z powodu niskiego poziomu cukru we krwi.
Interakcje
Hydrokodon może wykazywać nasilone działanie depresyjne na układ oddechowy w połączeniu z innymi środkami uspokajającymi , takimi jak inne opioidy , benzodiazepiny , niebenzodiazepinowe środki uspokajające , leki psychotropowe i przeciwdrgawkowe .
Jednoczesne stosowanie paracetamolu z produktami alkoholowymi może zwiększać ryzyko ostrej niewydolności wątroby .
Monitorowanie
Laboratoryjne testy czynnościowe powinny być stosowane do monitorowania leczenia osób z ciężkimi chorobami wątroby lub nerek.
Farmakologia
Hydrokodon
- Mechanizm działania Hydrokodon działa głównie jako agonista receptorów opioidowych mu , ale jest także słabym agonistą receptorów opioidowych delta i kappa .
- Wchłanianie/dystrybucja: Preparat doustny może wchłaniać się z przewodu pokarmowego i wiązać się z białkami osocza w 20–50%. Początek działania przeciwbólowego następuje po około 20 do 30 minutach i trwa od 4 do 8 godzin, a t½ od 3 do 4 godzin.
- Metabolizm/wydalanie: Jest metabolizowany do norhydrokodonu przez cytochrom P450 3A4 i do hydromorfonu , również aktywnego biologicznie, przez cytochrom P450 2D6 . W przypadku osób z defektem genu kodującego CYP2D6 klirens leku będzie niższy i powstanie mniej metabolitów, takich jak hydromorfon; jednakże wpływ na działanie przeciwbólowe pozostaje nieznany.
paracetamol
- Mechanizm działania: Paracetamol działa hamująco na enzym COX , który jest odpowiedzialny za syntezę prostaglandyn. Prostaglandyny zwiększają odczuwanie bólu. Zahamowanie produkcji prostaglandyn pomaga złagodzić ból.
- Wchłanianie/dystrybucja: Okres półtrwania doustnego paracetamolu wynosi od 1,25 do 3 godzin, a maksymalne stężenie występuje po 10–60 minutach od przyjęcia.
- Metabolizm/wydalanie: Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie poprzez glukuronidację i siarczanowanie do głównie nietoksycznych metabolitów i niektórych wysoce reaktywnych metabolitów, które są inaktywowane przez glutation . 85% dawki doustnej jest wydalane przez nerki . Przy wysokich dawkach podaż glutationu nie jest w stanie zaspokoić jego zapotrzebowania, co skutkuje kumulacją wysoce reaktywnych związków prowadzących do uszkodzenia wątroby.
Społeczeństwo i kultura
Status prawny
W dniu 30 czerwca 2009 r. panel doradczy amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA) przegłosował niewielką większością głosów zalecenie FDA usunięcia Vicodinu i innego opioidu, Percocet , z rynku z powodu „wysokiego prawdopodobieństwa przedawkowania leków na receptę i paracetamolu produkty". Panel przytoczył również obawy dotyczące uszkodzenia wątroby przez składnik paracetamolu, który jest również głównym składnikiem powszechnie stosowanych leków bez recepty, takich jak Tylenol. Każdego roku przedawkowanie paracetamolu jest przyczyną około 400 zgonów i 42 000 hospitalizacji.
W styczniu 2011 roku FDA zwróciła się do producentów leków złożonych na receptę, które zawierają paracetamol, o ograniczenie ilości paracetamolu do nie więcej niż 325 mg w każdej tabletce lub kapsułce w ciągu trzech lat. FDA wymagała również od producentów wszystkich produktów zawierających paracetamol wydawania ostrzeżenia o czarnej skrzynce wskazującego na potencjalne ryzyko ciężkiego uszkodzenia wątroby oraz ostrzeżenia podkreślającego możliwość wystąpienia reakcji alergicznych.
W dniu 22 sierpnia 2014 r. Drug Enforcement Administration (DEA) ogłosiła, że wszystkie produkty złożone z hydrokodonu (HCP) zostaną przesunięte z Wykazu III do Wykazu II Ustawy o substancjach kontrolowanych (CSA), obowiązującej od 6 października 2014 r. W 2010 r. ponad 16 000 zgonów przypisywano nadużywaniu leków opioidowych. Chociaż pracownicy służby zdrowia mają uzasadnione zastosowania medyczne, dane sugerują, że znaczna liczba osób nadużywa ich.
Kultura popularna
W maju 2017 roku zawodowy golfista Tiger Woods został aresztowany przez policję za jazdę pod wpływem alkoholu . Woods powiedział, że było to spowodowane czterema lekami na receptę , które brał na operację kręgosłupa, z których jednym był Vicodin.
Vicodin jest wspomniany w piosenkach takich jak „Already Dead” Eminema „ Kill You ” Juice Wrld, „Sniffing Vicodin in Paris” Blackbeara , „ ADHD ” Kendricka Lamara , „ Lay Up ” Future , Lupe Fiasco „ Mural ”, Queens of the Stone Age „ Feel Good Hit of the Summer ”, A Winged Victory for the Sullen „Steep Hills of Vicodin Tears”, „ Anne Bonny ” Death Grips i „ Give Me a Try ” The Wombats . Używanie vicodinu jest głównym tematem medycznego dramatu telewizyjnego House z lat 2004–2012 , w którym główny bohater, dr Gregory House , jest uzależniony od kombinacji leków.
Nazwy marek
Nazwy marek to między innymi Adol, Hycet, Lortab, Lorcet, Norco i Vicodin.
Linki zewnętrzne
- „Mieszanina acetaminofenu z dwuwinianem hydrokodonu” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
- Amerykańskie przepisy federalne Vicodin zarchiwizowano 18 stycznia 2017 r. W Wayback Machine
