Ropiwakaina

Ropiwakaina
Dane kliniczne
Nazwy handlowe	Naropin, Rocaine
AHFS / Drugs.com	Monografia
Kategoria ciąży ;	AU : B1 ; ;
; Drogi podawania	Pozajelitowe
Kod ATC	N01BB09 ( KTO ) ;
Status prawny
Status prawny	AU : S4 (tylko na receptę) ;
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność	87%–98% (zewnątrzoponowe)
Metabolizm	Wątroba ( za pośrednictwem CYP1A2 )
Okres półtrwania w fazie eliminacji	1,6–6 godzin (w zależności od drogi podania)
Wydalanie	Nerka 86%
Identyfikatory
	nazwa IUPAC ; ( S ) -N- (2,6-dimetylofenylo) -1-propylopiperydyno-2-karboksyamid ;
Numer CAS	84057-95-4 ;
Identyfikator klienta PubChem	175805;
IUPHAR/BPS	7602;
Bank Leków	DB00296 ;
ChemSpider	153165 ;
UNII	7IO5LYA57N;
KEGG	D08490 ; jako HCl: D04048 ;
CHEBI	CHEBI:8890 ;
CHEMBL	ChEMBL1077896 ;
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID4040187 ;
Karta informacyjna ECHA	100.128.244
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C17H26N2O _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	274,408 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz;
Temperatura topnienia	144 do 146 ° C (291 do 295 ° F)
	UŚMIECH O=C(Nc1c(cccc1C)C)[C@H]2N(CCC)CCCC2;
	InChI InChI=1S/C17H26N2O/c1-4-11-19-12-6-5-10-15(19)17(20)18-16-13(2)8-7-9-14(16)3/ h7-9,15H,4-6,10-12H2,1-3H3,(H,18,20)/t15-/m0/s1 ; Klucz:ZKMNUMMKYBVTFN-HNNXBMFYSA-N ;

Ropivacaine ( rINN ) / grupy r oʊ p ɪ v ə k eɪ n / jest miejscowym lekiem znieczulającym należącym do aminoamidów . Nazwa ropiwakaina odnosi się zarówno do racematu , jak i dostępnego na rynku S - enancjomeru . Chlorowodorek ropiwakainy jest powszechnie sprzedawany przez firmę AstraZeneca pod marką Naropin .

Historia

Ropiwakainę opracowano po tym, jak zauważono, że bupiwakaina jest związana z zatrzymaniem akcji serca , zwłaszcza u kobiet w ciąży. Stwierdzono, że ropiwakaina ma mniejszą kardiotoksyczność niż bupiwakaina w modelach zwierzęcych.

Zastosowanie kliniczne

Przeciwwskazania

Ropiwakaina jest przeciwwskazana do dożylnego znieczulenia regionalnego (IVRA). Jednak nowe dane sugerują, że można stosować zarówno ropiwakainę (1,2-1,8 mg/kg w 40 ml), jak i lewobupiwakainę (40 ml 0,125% roztworu), ponieważ mają one mniejszą toksyczność sercowo-naczyniową i ośrodkowy układ nerwowy niż racemiczna bupiwakaina.

Niekorzystne skutki

Działania niepożądane leku (ADR) są rzadkie, jeśli jest podawany prawidłowo. Większość działań niepożądanych dotyczy techniki podania (powodującej ekspozycję ogólnoustrojową) lub farmakologicznego działania znieczulenia, jednak rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne .

Ogólnoustrojowe narażenie na nadmierne ilości ropiwakainy skutkuje głównie wpływem na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) i układ sercowo-naczyniowy – wpływ na ośrodkowy układ nerwowy zwykle występuje przy niższych stężeniach w osoczu krwi , a dodatkowe objawy sercowo-naczyniowe przy wyższych stężeniach, chociaż przy niskich stężeniach może również wystąpić zapaść sercowo-naczyniowa. Działania na ośrodkowy układ nerwowy mogą obejmować pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (nerwowość, mrowienie wokół ust, szum w uszach , drżenie, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, drgawki , po których następuje depresja (senność, utrata przytomności), depresja oddechowa i bezdech ). Skutki sercowo-naczyniowe obejmują niedociśnienie , bradykardię , arytmie i/lub zatrzymanie akcji serca – niektóre z nich mogą być spowodowane hipoksemią wtórną do depresji oddechowej.

Postarthroskopowa chondroliza stawu ramiennego

Ropiwakaina jest toksyczna dla chrząstki , a jej dostawowe wlewy mogą prowadzić do postartroskopowej chondrolizy stawu ramiennego .

Leczenie przedawkowania

Jeśli chodzi o bupiwakainę , Celepid , powszechnie dostępna emulsja tłuszczowa do podawania dożylnego, może być skuteczny w leczeniu ciężkiej kardiotoksyczności wtórnej do przedawkowania środka miejscowo znieczulającego w doświadczeniach na zwierzętach oraz u ludzi w procesie zwanym ratowaniem lipidów .

Linki zewnętrzne

„Ropiwakaina” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
„Chlorowodorek ropiwakainy” . Portal informacyjny o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.