HgeTx1

HgeTx1 (nazwa systematyczna: α-KTx 6.14 ) to toksyna wytwarzana przez meksykańskiego skorpiona Hoffmanihadrurus gertschi , która jest odwracalnym blokerem kanału Shaker BK ⁺ , typu kanałów potasowych bramkowanych napięciem .

Etymologia i źródło

Toksyna HgeTx1 jest wytwarzana przez meksykańskiego skorpiona Hoffmanihadrurus gertschi , który należy do rodziny Caraboctonidae . HgeTx1 to pierwsza toksyna (Tx1) tego skorpiona (Hge). HgeTx1 należy do kategorii toksyn kanału potasowego α-KTx i jest umieszczony w szóstej podrodzinie wszystkich toksyn α-KTx, gdzie HgeTx1 jest czternastym członkiem, co nadaje HgeTx1 nazwę systematyczną α-KTx 6.14.

Struktura chemiczna

Wszystkie toksyny kategorii α-KTx są peptydami, które zawierają od 20 do 40 aminokwasów i zawierają trzy lub cztery mostki dwusiarczkowe . HgeTx1 składa się z 36 aminokwasów i ma cztery mostki dwusiarczkowe. Te mostki dwusiarczkowe istnieją między Cys 1 – Cys5, Cys2 – Cys6, Cys3 – Cys7 i Cys4 – Cys8. Ma masę cząsteczkową 3950 jednostek masy atomowej.

Cel

zaciskanie łatek w konfiguracji całej komórki ) przeprowadzono w celu zbadania fizjologicznego wpływu HgeTx1 na kanały Shaker BK ⁺ w hodowlach komórek owadzich. Nagrania te pokazują, że HgeTx1 odwracalnie blokuje kanał Shaker BK ⁺ . Ta blokada jest zgodna z nasycenia Michaelisa-Mentena z Kd 52 nM. Jednak nie ma doniesień o selektywności lub blokowaniu innych podtypów kanałów K ⁺ .

Sposób działania

HgeTx1 badano tylko pod kątem jego skuteczności w kanale Shaker B K ⁺ , gdzie toksyna wydaje się działać jak zatyczka, która blokuje przewodnictwo jonowe w porach. Ta blokada jest zgodna z funkcjonalnym modelem diady, który leży u podstaw większości toksyn α-KTx. W funkcjonalnym modelu diady lizyny oddziałuje z hydrofobową resztą Leu , Tyr , Met lub Phe w celu rozpoznania K ⁺ -kanał. Po zewnątrzkomórkowej stronie kanału łańcuch boczny reszty lizyny wejdzie do porów, a następnie zablokuje kanał. W HgeTx1 wydaje się prawdopodobne, że reszta Lys24 będzie oddziaływać z hydrofobową resztą Met33 lub Leu34 zgodnie z funkcjonalnym modelem diady, co pozwala jej blokować kanał Shaker B K ⁺ .

Toksyczność

Skorpiony z rodziny Caraboctonidae, z których każdy wytwarza koktajl różnych toksyn, nie są uważane za niebezpieczne dla ludzi.