Fajodotoksyna

Phaiodotoxin (PhTx1) to toksyna z jadu Anuroctonus phaiodactylus , znanego również jako skorpion mafijny . Oddziałuje na sodowe kanały jonowe bramkowane napięciem , prowadząc do wydłużenia czasu ich otwarcia.

Źródła

Phaiodotoxin to peptyd wyizolowany z jadu Anuroctonus phaiodactylus , skorpiona z rodziny Iuridae .

Chemia

Fajodotoksyna jest peptydem złożonym z 72 reszt aminokwasowych o masie cząsteczkowej 7971 daltonów . Peptyd ma cztery mostki dwusiarczkowe , które znajdują się pomiędzy Cys13 - Cys38, Cys23 - Cys50, Cys 27 - Cys52 i Cys63 - Cys71. Jad Anuroctonus phaiodactylus zawiera również co najmniej dwie blisko spokrewnione toksyny, które zostały nazwane Phaiodotoxin-2 (PhTx2) i Phaiodotoxin-3 (PhTx3). Fajodotoksyna należy do długołańcuchowej podrodziny peptydów skorpiona. Sekwencja aminokwasowa fajodotoksyny sugeruje, że jest ona bliżej spokrewniona z toksynami α-skorpiona (podobieństwo 30–49%) niż toksyny β-skorpionów (podobieństwo 21–38%).

Sposób działania

Fajodotoksyna działa na zależne od napięcia sodowe kanały jonowe owadów. Przesuwa krzywą aktywacji zależną od napięcia do bardziej ujemnych wartości. Ponadto krzywa inaktywacji w stanie ustalonym jest przesunięta w kierunku bardziej dodatnich potencjałów. W rezultacie do otwarcia kanału potrzebne są mniejsze depolaryzacje , a kanał będzie potrzebował większych depolaryzacji do dezaktywacji. Te dwa efekty zwiększają tak zwany prąd okienkowy, będący miarą nieinaktywującej frakcji prądów sodowych, o 225%. Fajodotoksyna łączy w ten sposób działanie toksyn α-skorpionowych (spowolniona inaktywacja) i toksyn β-skorpionowych (zwiększona aktywacja). To podwójne działanie można wytłumaczyć homologią Phaiodotoxin do obu typów toksyn skorpiona.

Toksyczność

Badania na różnych liniach komórkowych wskazują, że Phaiodotoxin nie wpływa na kanały sodowe ssaków . Co więcej, nie odnotowano przypadków zatrucia po ukąszeniach skorpiona mafijnego, co sugeruje, że fajodotoksyny są owadów . U świerszczy 0,8-1,0 µg fajodotoksyny może powodować zwiotczenie, upośledzenie ruchowe, paraliż i śmierć.

„ Faiodotoxin, nowa strukturalna klasa owadobójczych toksyn wyizolowanych z jadu meksykańskiego skorpiona Anuroctonus phaiodactylus ” Vladez-Cruz et al. 2004 Eur.J.Biochem.