Loreklezol

Loreklezol

Dane kliniczne
Kod ATC	nic
Identyfikatory
nazwa IUPAC 1-[( Z )-2-chloro-2-(2,4-dichlorofenylo)winylo]-1H- 1,2,4 -triazol
Numer CAS	117857-45-1   T
Identyfikator klienta PubChem	3034012
IUPHAR/BPS	5466
ChemSpider	2298566   Y
UNII	6DJ32STZ5W
KEGG	D04780   Y
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID6048252
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C10H6Cl3N3 _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	274,53 g·mol -1
InChI InChI=1S/C10H6Cl3N3/c11-7-1-2-8(9(12)3-7)10(13)4-16-6-14-5-15-16/h1-6H/b10-4-   Y Klucz: XGLHZTBDUXXHOM-WMZJFQQQLSA-N   Y

Loreclezole jest środkiem uspokajającym i przeciwdrgawkowym , który działa jako allosteryczny modulator receptora GABA _A. Wykazano eksperymentalnie, że miejsce wiązania loreclezolu jest wspólne dla kwasu walerenowego , ekstraktu z korzenia kozłka lekarskiego zakład. Strukturalnie loreclezol jest pochodną triazolu. W zwierzęcych modelach napadów loreklezol chroni przed napadami pentylenotetrazolu, ale jest mniej aktywny w teście maksymalnego wstrząsu elektrycznego. Ponadto w niskich, nietoksycznych dawkach lek wykazuje działanie przeciwabsencyjne w genetycznym modelu uogólnionej padaczki nieświadomości. W konsekwencji loreklezol ma profil działania podobny do benzodiazepin . Potencjalna interakcja podobna do benzodiazepiny z receptorami GABA sugeruje obserwacja, że ​​przeciwdrgawkowe działanie loreklezolu może zostać odwrócone przez odwrotnych agonistów receptora benzodiazepiny. Antagonista benzodiazepiny, flumazenil, nie zmienia jednak działania przeciwdrgawkowego loreclezolu, co wskazuje, że loreclezol nie jest agonistą receptora benzodiazepinowego. Wykorzystując natywne szczurze i sklonowane ludzkie receptory GABA-A, loreclezol silnie wzmacniał aktywowany przez GABA prąd chlorkowy. Jednak aktywność leku nie wymagała obecności podjednostki γ i nie była blokowana przez flumazenil, co potwierdza, że ​​loreklezol nie oddziałuje z miejscem rozpoznawania benzodiazepiny.