oksybuprokaina

oksybuprokaina

Dane kliniczne
Nazwy handlowe	Novesin(e)
AHFS / Drugs.com	Międzynarodowe nazwy leków
Kategoria ciąży	AU : D
Drogi podania	Aktualny
Kod ATC	D04AB03 ( KTO ) S01HA02 ( KTO )
Dane farmakokinetyczne
Metabolizm	Esterazy w osoczu krwi i wątrobie
Identyfikatory
nazwa IUPAC 4-amino-3-butoksybenzoesan 2-dietyloaminoetylu
Numer CAS	99-43-4   Y
Identyfikator klienta PubChem	4633
IUPHAR/BPS	7123
Bank Leków	DB00892   Y
ChemSpider	4472   Y
UNII	AXQ0JYM303
KEGG	D08319   Y
CHEBI	CHEBI:309594   Y
CHEMBL	ChEMBL1200   Y
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID7048530
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C17H28N2O3 _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	308,422 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz
UŚMIECH O=C(OCCN(CC)CC)c1cc(OCCCC)c(cc1)N
InChI InChI=1S/C17H28N2O3/c1-4-7-11-21-16-13-14(8-9-15(16)18)17(20)22-12-10-19(5-2)6- 3/h8-9,13H,4-7,10-12,18H2,1-3H3   T Klucz: CMHHMUWAYWTMGS-UHFFFAOYSA-N   Y

Oksybuprokaina ( INN ), znana również jako benoksynat lub BNX , jest miejscowym środkiem znieczulającym typu estrowego , stosowanym zwłaszcza w okulistyce i otolaryngologii . Oksybuprokaina jest sprzedawana przez firmę Novartis pod markami Novesine lub Novesin .

Bezpieczeństwo stosowania w czasie ciąży i laktacji nie zostało ustalone.

Używa

• W okulistyce w celu znieczulenia powierzchni oka ( najbardziej zewnętrznych warstw rogówki i spojówki ) w następujących celach:
  • w celu wykonania tonometrii kontaktowej/aplanacyjnej ,
  • dla małych operacji,
  • w celu usunięcia drobnych ciał obcych z najwyższej warstwy rogówki lub spojówki;
• w otolaryngologii do znieczulania błon śluzowych nozdrzy i gardła , do celów diagnostycznych i drobnych operacji ,
• do znieczulenia błony śluzowej oskrzeli np. w bronchoskopii ,

Farmakokinetyka

Znieczulenie rozpoczyna się z opóźnieniem od 30 do 50 sekund i trwa około 10 do 30 minut, w zależności od perfuzji . Lek jest metabolizowany przez esterazy w osoczu krwi i wątrobie.

Niekorzystne skutki

W przypadku nadmiernego stosowania oksybuprokaina, podobnie jak każdy inny środek znieczulający miejscowo stosowany w oku i na błony śluzowe (jak na przykład tetrakaina , proxymetakaina i proparakaina ), może powodować podrażnienie, nadwrażliwość , anafilaksję , nieodwracalne uszkodzenie rogówki, a nawet jej całkowite zniszczenie. (Nadmierne używanie oznacza kilka razy dziennie przez kilka dni lub nawet tygodni.)

Interakcje

Oksybuprokaina jest niezgodna z solami srebra i rtęci , a także z substancjami zasadowymi . Zmniejsza również przeciwdrobnoustrojowe działanie sulfonamidów .

Synteza

Thieme'a : Patent: Sino: Patent prekursora:

Nitrowanie kwasu 3-hydroksybenzoesowego [99-06-9] (0) daje kwas 3-hydroksy-4-nitrobenzoesowy [619-14-7] ( 1 ). Estryfikacja Fischera etanolem daje 3-hydroksy-4-nitrobenzoesan etylu [717-01-1] ( 2 ). Następnie jon fenolanowy przygotowano z potażu ( 3 ). Alkilowanie 1-bromobutanem dało 3-butoksy-4-nitrobenzoesan etylu, CID:13346201 ( 4 ). Produkt krystalizuje się z kwasu chlorowodorowego, a następnie halogenowanie chlorkiem tionylu daje chlorek 3-butoksy-4-nitrobenzoilu [23442-21-9] ( 5 ). Estryfikacja dietyloaminoetanolem [100-37-8] ( 6 ) daje 3-butoksy-4-nitrobenzoesan 2-(dietyloamino)etylu, CID :13346204 ( 7 ). .

Zobacz też

• Miejscowy środek znieczulający