gwacyl amtolmetynowy

gwacyl amtolmetynowy

Dane kliniczne
Inne nazwy	ST-679
Kod ATC	nic
Identyfikatory
nazwa IUPAC (2-metoksyfenylo)2-[[2-[1-metylo-5-(4-metylobenzoilo)pirol-2-ylo]acetylo]ami
Numer CAS	87344-06-7   N
Identyfikator klienta PubChem	65655
ChemSpider	59091   Y
UNII	323A00CRO9
KEGG	D07453   Y
CHEMBL	ChEMBL1766570   N
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )	DTXSID50236291
Karta informacyjna ECHA	100.207.038
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C24H24N2O5 _ _ _ _ _ _ _
Masa cząsteczkowa	420,465 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )	Interaktywny obraz
UŚMIECH O=C(c1ccc(n1C)CC(=O)NCC(=O)Oc2ccccc2OC)c3ccc(cc3)C
InChI InChI=1S/C24H24N2O5/c1-16-8-10-17(11-9-16)24(29)19-13-12-18(26(19)2)14-22(27)25-15- 23(28)31-21-7-5-4-6-20(21)30-3/h4-13H,14-15H2,1-3H3,(H,25,27)   T Klucz:CWJNMKKMGIAGDK-UHFFFAOYSA-N   Y
N Y (co to jest?)

Guacyl Amtolmetin jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym ( NLPZ ). Jest prolekiem soli sodowej tolmetyny .

Tło

Tolmetyna sodowa jest zatwierdzonym NLPZ, sprzedawanym do leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów , choroby zwyrodnieniowej stawów i młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów . U ludzi sól sodowa tolmetyny jest szybko wchłaniana, a maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 30 minutach od podania. Jest szybko eliminowany ze średnim okresem eliminacji z osocza t½ wynoszącym około 1 godz. Zaproponowano wytwarzanie preparatów o powolnym uwalnianiu lub modyfikację chemiczną NLPZ w celu wytworzenia proleków jako metodę zmniejszania gastrotoksyczności tych środków.

Guacyl amtolmetyny jest niekwasowym prolekiem tolmetyny, posiadającym właściwości NLPZ podobne do tolmetyny z dodatkowymi właściwościami przeciwbólowymi , przeciwgorączkowymi i chroniącymi żołądek. Amtolmetyna powstaje w wyniku amidowania tolmetyny przez glicynę .

Farmakologia

• Większość wchłania się po podaniu doustnym. Koncentruje się w ścianie żołądka. Najwyższe stężenie osiągane jest po 2 godzinach od podania.
• Guacyl amtolmetyny może być hydrolizowany w celu wytworzenia metabolitów tolmetyny, MED5 i gwakolu.
• Eliminacja kończy się w ciągu 24 godzin. Dzieje się tak głównie z moczem w postaci produktów glukonidów (77%), kału (7,5%).
• Zaleca się przyjmowanie leku na pusty żołądek.
• Trwałe działanie przeciwzapalne utrzymuje się do 72 godzin przy jednorazowym podaniu.

Mechanizm akcji

Amtolmetyna guacyl pobudza receptory kapsaicyny obecne na ścianach przewodu pokarmowego, dzięki obecności ugrupowania waniliowego, a także uwalnia NO, który działa ochronnie na żołądek. Hamuje również prostaglandyn i cyklooksygenazę (COX).