Ditranol
 | |
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Szczegółowe informacje dla konsumentów firmy Micromedex |
| Kategoria ciąży |
|
Drogi podania |
aktualny |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny |
|
| Dane farmakokinetyczne | |
| Biodostępność | 0%, śladowe ilości metabolitów |
| Wiązanie białek | 0% |
| Metabolizm | wchłaniane i utleniane w skórze |
| Okres półtrwania w fazie eliminacji | nie dotyczy |
| Wydalanie | nie dotyczy |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA | 100.013.216 |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C14H10O3 _ _ _ _ _ |
| Masa cząsteczkowa | 226,231 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| Temperatura topnienia | 178 ° C (352 ° F) |
| |
| |
Ditranol ( INN ) lub antralina ( USAN i dawny BAN ) to hydroksyantron , pochodna antracenu , lek stosowany na skórę osób z łuszczycą . Jest dostępny w postaci kremów, maści lub past w stężeniu od 0,1 do 2% (Drithocreme, Dithrocream, Zithranol-RR, Micanol, Psorlin, Dritho-Scalp, Anthraforte, Anthranol i Anthrascalp). Terminy ditranol i antralina są czasami używane jako synonimy.
Zastosowania medyczne
Ditranol ma wolniejszy początek działania w kontrolowaniu łuszczycy , zazwyczaj kilka tygodni, w porównaniu do glikokortykosteroidów , ale nie ma możliwości wystąpienia reakcji z odbicia po odstawieniu. Nie można go stosować na twarz ani na narządy płciowe. Istnieją wstępne dowody na to, że antralina może być przydatna w leczeniu łysienia plackowatego .
Skutki uboczne
Przejściowo zabarwia skórę na żółto-brązowo i trwale plami tkaniny odzieżowe i inne materiały, takie jak ceramiczne zlewozmywaki. Może powodować miejscowe pieczenie i podrażnienie; można to zminimalizować, zwracając szczególną uwagę na szczegóły leczenia i stopniowo zwiększając moce preparatów ditranolu. Otaczającą skórę można zabezpieczyć miękką białą parafiną, a leczony obszar przykryć gazą.
Farmakologia
Ditranol gromadzi się w mitochondriach , gdzie zakłóca dostarczanie energii do komórki, prawdopodobnie poprzez utlenianie ditranolu, uwalniając wolne rodniki . Utrudnia to replikację DNA, a tym samym spowalnia nadmierny podział komórek, który występuje w blaszkach łuszczycowych. Ponadto Dithranol może działać poprzez zmniejszanie podwyższonego poziomu cGMP , który występuje w łuszczycy. [ potrzebne źródło ]
Antralina jest związkiem syntetycznym, którego dokładny mechanizm działania przeciwłuszczycowego nie jest jeszcze w pełni poznany. Jednak liczne badania wykazały antyproliferacyjne i przeciwzapalne działanie antraliny na skórę łuszczycową i normalną. Antyproliferacyjne działanie antraliny wydaje się wynikać zarówno z hamowania syntezy DNA, jak iz jej silnych właściwości redukujących. Ostatnio skuteczność antraliny jako środka przeciwłuszczycowego przypisywano częściowo jej zdolnościom do indukowania peroksydacji lipidów i zmniejszania poziomów cząsteczek adhezyjnych śródbłonka, które są znacznie podwyższone u pacjentów z łuszczycą. W przeciwieństwie do retinoidów i PUVA, antralina nie hamuje aktywności enzymów mikrosomalnych wątroby; w konsekwencji prawdopodobieństwo niepożądanych interakcji lekowych jest znacznie zmniejszone, gdy inne środki są podawane jednocześnie z antraliną. [ potrzebne źródło ]
Więcej ditranolu przenika do uszkodzonej skóry w ciągu 30 minut niż do nienaruszonej skóry w ciągu około 16 godzin. Z tego powodu słabsze preparaty o stężeniu 0,1-0,5% nakłada się na noc, natomiast mocniejsze preparaty o stężeniu 1-2% nakłada się na czas od 30 minut do jednej godziny, w zależności od preparatu.
Dalsza lektura
- British National Formulary 45 marca 2003 r